SRX246 - SRX246

SRX246
SRX246.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC42ЧАС49N5О5
Молярная масса703.884 г · моль−1
3D модель (JSmol )

SRX246, также известен как API-246, это малая молекула, центрально-активный, высокоселективный вазопрессин V1А рецептор антагонист который находится под следствием Azevan Pharmaceuticals для лечения аффективный и расстройства гнева.[1][2][3] Это азетидинон производное, и был разработан из LY-307174 в качестве соединения свинца.[4] А II этап Испытание активности препарата при лечении взрослых с прерывистое взрывное расстройство постоянный.[5] Он также изучается для лечения пост-травматическое стрессовое растройство.[6]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ Fabio KM, Guillon CD, Lu SF, Heindel ND, Brownstein MJ, Lacey CJ, et al. (Июнь 2013). «Фармакокинетика и метаболизм SRX246: мощный и селективный антагонист вазопрессина 1a». Журнал фармацевтических наук. 102 (6): 2033–2043. Дои:10.1002 / jps.23495. PMID  23471831.
  2. ^ Саймон Н.Г., Гийон С., Фабио К., Хайндель Н.Д., Лу С.Ф., Миллер М. и др. (Июнь 2008 г.). «Антагонисты вазопрессина как анксиолитики и антидепрессанты: последние разработки». Последние патенты на открытие лекарств для ЦНС. 3 (2): 77–93. Дои:10.2174/157488908784534586. PMID  18537767.
  3. ^ Делиси М., Вон М.Г. (5 декабря 2014 г.). Международный справочник по биосоциальной криминологии Routledge. Рутледж. С. 241–. ISBN  978-1-317-93674-9.
  4. ^ Guillon CD, Koppel GA, Brownstein MJ, Chaney MO, Ferris CF, Lu SF и др. (Март 2007 г.). «Азетидиноны как антагонисты вазопрессина V1a». Биоорганическая и медицинская химия. 15 (5): 2054–80. Дои:10.1016 / j.bmc.2006.12.031. ЧВК  2067992. PMID  17234419.
  5. ^ Номер клинического исследования NCT02055638 для "Безопасность, переносимость и активность SRX246 у взрослых с перемежающимся взрывным расстройством (AVN009)" на ClinicalTrials.gov
  6. ^ Грибель Г., Холмс А. (сентябрь 2013 г.). «50 лет препятствий и надежд в открытии анксиолитических препаратов». Обзоры природы. Открытие наркотиков. 12 (9): 667–87. Дои:10.1038 / nrd4075. ЧВК  4176700. PMID  23989795.

внешние ссылки