Гидрокортизон - Hydrocortisone

Гидрокортизон
Кортизол2.svg
Кортизол-3D-шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияА-гидрокорт, Кортеф, Солю-кортеф и др.[1]
Другие именаКортизол; 11β, 17α, 21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682206
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: А (пероральная, ректальная пена); C (парентерально)
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно (таблетки ), внутривенный, актуальный, ректальный
Класс препаратаКортикостероид; Глюкокортикоид; Минералокортикоид
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту) Для перорального применения. S3 (только для фармацевтов) для 1% препаратов для местного применения. S2 (Аптечный препарат) для 0,5% препаратов местного действия.
  • Великобритания: ПОМ; Безрецептурные препараты для местного применения;
  • нас: Внебиржевой для местного применения; Только рецепт для таблеток для приема внутрь, ректального применения и внутривенной терапии
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада1,5 ч[2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС30О5
Молярная масса362.466 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Гидрокортизон это название гормона кортизол когда поставляется в качестве лекарства.[3] Использование включает такие условия, как надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром, высокий уровень кальция в крови, тиреоидит, ревматоидный артрит, дерматит, астма, и ХОБЛ.[1] Это метод выбора при недостаточности коры надпочечников.[4] Его можно вводить перорально, местно или путем инъекции.[1] Прекращать лечение после длительного использования следует делать медленно.[1]

Побочные эффекты могут включать изменения настроения, повышенный риск инфекционное заболевание, и припухлость.[1] Общие побочные эффекты при длительном применении включают: остеопороз, расстройство желудка, физическая слабость, легко синяк, и дрожжевые инфекции.[1] Пока используется, неясно, безопасно ли это во время беременность.[5] Гидрокортизон - это глюкокортикоид и работает как противовоспалительное средство и по подавление иммунитета.[1]

Гидрокортизон был запатентован в 1936 году и разрешен к применению в медицине в 1941 году.[6][7] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[8] Он доступен как дженерик.[1] В 2017 году это было 154-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более четырех миллионов рецептов.[9][10]

Медицинское использование

Гидрокортизон - это фармацевтический термин, обозначающий кортизол, используемый при пероральном введении, внутривенной инъекции или местном применении. Он используется как иммунодепрессивный препарат, вводимый в виде инъекций при лечении тяжелых аллергических реакций, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, на месте преднизолон у пациентов, нуждающихся в лечении стероидами, но неспособных принимать пероральные препараты, а также в периоперационном периоде у пациентов, находящихся на длительном лечении стероидами, чтобы предотвратить надпочечниковый кризис. Его также можно вводить в воспаленные суставы, вызванные такими заболеваниями, как подагра.

Может использоваться местно при аллергических высыпаниях, экзема, псориаз, зуд и другие воспалительные состояния кожи. Кремы и мази с гидрокортизоном для местного применения доступны в большинстве стран без рецепта в дозировке от 0,05% до 2,5% (в зависимости от местного законодательства), а более сильные формы доступны только по рецепту. Покрытие кожи после нанесения увеличивает впитываемость и эффект. Такое усиление иногда назначают, но в противном случае следует избегать передозировки и системного воздействия.

  • Кортизол для инъекций

  • Тюбик крема с гидрокортизоном, покупной без рецепта

COVID-19

В сентябре 2020 года метааналитическое исследование, опубликованное ВОЗ Рабочая группа по быстрой оценке доказательств для лечения COVID-19 (REACT) обнаружила, что гидрокортизон эффективен в снижении уровня смертности пациентов с COVID-19 в критическом состоянии по сравнению с другим обычным лечением или плацебо.[11]

Фармакология

Фармакодинамика

Гидрокортизон - это кортикостероид, действуя как глюкокортикоид и как минералокортикоид. То есть это агонист из глюкокортикоид и минералокортикоидные рецепторы.

Гидрокортизон имеет низкий потенция относительно синтетический кортикостероиды. По сравнению с гидрокортизоном, преднизолон примерно в 4 раза больше мощный и дексаметазон примерно в 40 раз мощнее с точки зрения противовоспалительное средство эффект.[12] Преднизолон также может использоваться как заменитель кортизола, и при уровнях заместительной дозы (а не противовоспалительном уровне) преднизолон примерно в восемь раз более эффективен, чем кортизол.[13]

Фармакокинетика

Большая часть кортизола в крови (почти 4%) находится в связаны с белками, включая глобулин, связывающий кортикостероиды (CBG) и сывороточный альбумин. Свободный кортизол легко проходит через клеточные мембраны, что объясняет его 100% биодоступность после перорального приема.[14] Внутри ячеек он взаимодействует с рецепторы кортикостероидов.[15]

Химия

Смотрите также: Список кортикостероидов и Список эфиров кортикостероидов § Эфиры гидрокортизона

Гидрокортизон, также известный как 11β, 17α, 21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион, представляет собой встречающиеся в природе прегнане стероидный препарат.[16][17] Разнообразие эфиры гидрокортизона существуют и были проданы для медицинского использования.[16][17]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час «Гидрокортизон». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. 9 февраля 2015 года. В архиве из оригинала 20 сентября 2016 г.. Получено 30 августа 2016.
  2. ^ Леннернес Х., Скртик С., Йоханнссон Г. (2008). «Заместительная терапия пероральным гидрокортизоном при надпочечниковой недостаточности: влияние желудочно-кишечных факторов». Мнение эксперта по метаболизму лекарств и токсикологии. 4 (6): 749–58. Дои:10.1517/17425255.4.6.749. PMID  18611115. S2CID  73248541.
  3. ^ Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и метаболизма. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 762. ISBN  9780781717502. В архиве из оригинала от 14.09.2016.
  4. ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 202. ISBN  9781284057560.
  5. ^ "Предупреждения о беременности и кормлении грудью, содержащих гидрокортизон". Drugs.com. В архиве из оригинала 20 сентября 2016 г.. Получено 1 сентября 2016.
  6. ^ Патент США 2183589
  7. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 484. ISBN  9783527607495.
  8. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ «Гидрокортизон - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  11. ^ «Связь между приемом системных кортикостероидов и смертностью среди тяжелобольных пациентов с COVID-19: метаанализ». Журнал Американской медицинской ассоциации (JAMA). 324 (13): 1330–1341. 2 сентября 2020. Дои:10.1001 / jama.2020.17023. S2CID  221467783. Получено 8 ноября, 2020.
  12. ^ «Дексаметазон». наркотики.com. В архиве из оригинала 21 июня 2013 г.. Получено 14 июн 2013.
  13. ^ Калдато М.С., Фернандес В.Т., Катер С.Е. (01.10.2004). «Годовая клиническая оценка терапии преднизолоном однократной утренней дозой при дефиците 21-гидроксилазы». Arquivos Brasileiros de Endocrinologia e Metabologia. 48 (5): 705–712. Дои:10.1590 / S0004-27302004000500017. ISSN  0004-2730. PMID  15761542.
  14. ^ Чармандари Э (2001). «Биодоступность перорального гидрокортизона у пациентов с врожденной гиперплазией надпочечников из-за дефицита 21-гидроксилазы». J Эндокринол. 169 (1): 65–70. Дои:10.1677 / joe.0.1690065. PMID  11250647.
  15. ^ Бор WF, Boulpaep EL (2011). Медицинская физиология (2-е изд.). Филадельфия: Сондерс. ISBN  978-1-4377-1753-2.
  16. ^ а б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. п. 316. ISBN  978-1-4757-2085-3. В архиве из оригинала от 8 сентября 2017 г.
  17. ^ а б Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 524–. ISBN  978-3-88763-075-1.

внешняя ссылка

  • «Гидрокортизон». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.