Флураланер - Fluralaner

Флураланер
Флураланер structure.svg
Клинические данные
Произношение/ˌжлʊərəˈлæпər/ ЭТАЖ-ə-LAN-ər
Торговые наименованияBravecto
Другие имена
  • A1443, AH252723
  • 4-[(5RS) -5- (3,5-дихлорфенил) -4,5-дигидро-5- (трифторметил) -1,2-оксазол-3-ил] -N- [2-оксо-2- (2,2,2-трифторэтиламино) этил] -о-толуамид
Маршруты
администрация		Устно (жевательный таблетки )
Код ATCvet
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность20–27%;[1] уменьшается в голодном состоянии[2]
Устранение период полураспада9,3–16,2 дней[3]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.215.812 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС17Cl2F6N3О3
Молярная масса556.29 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь

Флураланер (ГОСТИНИЦА )[4] является системным инсектицид и акарицид который вводится перорально.[5] Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило его под торговой маркой Bravecto для лечения блох у собак в мае 2014 г.[6] Евросоюз одобрил препарат в феврале 2014 года.[7] Австралия одобрила его для лечения и профилактики клещей и блох на собаках в январе 2015 года.[8]

Способ действия

Флураланер подавляет γ-аминомасляная кислота (ГАМК) -зависимые хлоридные каналы (Рецепторы ГАМК ) и L-глутамат закрытые хлоридные каналы (GluCls).[9] По эффективности флураланер сопоставим с фипронил (родственный инсектицид и акарицид-антагонист ГАМК).[10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б «Бравекто (флураланер) для лечения и профилактики арахноэнтомозов у ​​собак. Полная информация по назначению» (PDF) (на русском). Intervet GesmbH. Архивировано из оригинал (PDF) 17 мая 2018 г.. Получено 14 ноября 2016.
  2. ^ Walther FM, Аллан MJ, Roepke RK, Nuernberger MC (март 2014 г.). «Влияние пищи на фармакокинетику флураланера для приема внутрь у собак». Паразиты и векторы. 7 (1): 84. Дои:10.1186/1756-3305-7-84. ЧВК  3975707. PMID  24598049.
  3. ^ «Жевательные таблетки со вкусом бравекто (флураланера) для собак. Информация о назначении» (PDF). Intervet, Inc., дочерняя компания Merck & Company, г.. Получено 14 ноября 2016.
  4. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 69» (PDF). Информация ВОЗ о лекарствах. 27 (1): 59. 2013. Получено 14 ноября 2016.
  5. ^ Walther FM, Аллан MJ, Roepke RK, Nuernberger MC (март 2014 г.). «Безопасность жевательных таблеток флураланера (Бравекто), нового системного противопаразитарного препарата, у собак после перорального применения». Паразиты и векторы. 7 (1): 87. Дои:10.1186/1756-3305-7-87. ЧВК  3975339. PMID  24606886.
  6. ^ Ли, Дж. (21 мая 2014 г.). «Новое лекарство от блох / клещей, одобренное компанией Merck: Bravecto». Получено 3 ноября 2014.
  7. ^ «MSD Animal Health получает одобрение ЕС для Bravecto». 19 февраля 2014 г.. Получено 3 ноя 2014.
  8. ^ «Сельскохозяйственная и ветеринарная химия» (PDF). Австралийское управление по пестицидам и ветеринарным лекарствам. 10 февраля 2015 г.. Получено 14 февраля 2019.
  9. ^ Гассель М., Вольф С., Ноак С., Уильямс Х., Илг Т. (февраль 2014 г.). «Новый изоксазолиновый эктопаразитицид флураланер: селективное ингибирование хлоридных каналов, управляемых γ-аминомасляной кислотой и L-глутаматом у членистоногих, и инсектицидная / акарицидная активность». Биохимия и молекулярная биология насекомых. 45: 111–24. Дои:10.1016 / j.ibmb.2013.11.009. PMID  24365472.
  10. ^ Асахи М., Кобаяси М., Мацуи Х., Накахира К. (январь 2015 г.). "Дифференциальные механизмы действия нового антагониста рецепторов γ-аминомасляной кислоты эктопаразитицидов флураланера (A1443) и фипронила". Наука о борьбе с вредителями. 71 (1): 91–5. Дои:10.1002 / пс.3768. PMID  24591229.