Рианодин - Ryanodine

Рианодин

Имена
Название ИЮПАК (1р,2р,3S,6S,7S,9S,10р,11S,12р,13S,14р) -2,6,9,11,13,14-Гексагидрокси-11-изопропил-3,7,10-триметил-15-оксапентацикло [7.5.1.0^1,6.0^7,13.0^10,14] пентадек-12-ил 1ЧАС-пиррол-2-карбоксилат
Идентификаторы
Количество CAS	15662-33-6 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 8925 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL612231 N
ChemSpider	16736002 Y
IUPHAR / BPS	4303
КЕГГ	C08705 N
MeSH	Рианодин
PubChem CID	5114
UNII	37H6ATE4SA Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID0032574
ИнЧИ InChI = 1S / C25H35NO9 / c1-12 (2) 22 (31) 17 (34-16 (28) 14-7-6-10-26-14) 23 (32) 18 (4) 11-21 (30) 19 (22,5) 25 (23,33) 24 (35-21) 15 (27) 13 (3) 8-9-20 (18,24) 29 / ч 6-7,10,12-13,15, 17,26-27,29-33H, 8-9,11H2,1-5H3 / t13-, 15 +, 17 +, 18-, 19 +, 20-, 21-, 22 +, 23 +, 24 +, 25 + / м0 / с1 Y Ключ: JJSYXNQGLHBRRK-SFEDZAPPSA-N Y InChI = 1 / C25H35NO9 / c1-12 (2) 22 (31) 17 (34-16 (28) 14-7-6-10-26-14) 23 (32) 18 (4) 11-21 (30) 19 (22,5) 25 (23,33) 24 (35-21) 15 (27) 13 (3) 8-9-20 (18,24) 29 / ч 6-7,10,12-13,15, 17,26-27,29-33H, 8-9,11H2,1-5H3 / t13-, 15 +, 17 +, 18-, 19 +, 20-, 21-, 22 +, 23 +, 24 +, 25 + / м0 / с1 Ключ: JJSYXNQGLHBRRK-SFEDZAPPBA
Улыбки C [C @ H] 1CC [C @@] 2 ([C @@] 3 (C [C @] 4 ([C @@] 5 ​​([C @] ([C @ H] ([C @@ ] 3 ([C @] 5 ([C @] 2 ([C @@ H] 1O) O4) O) O) OC (= O) c6ccc [nH] 6) (C (C) C) O) C ) O) C) O
Характеристики
Химическая формула	C25ЧАС35НЕТ9
Молярная масса	493,547 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверять (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

Рианодин ядовитый дитерпеноид найдено на заводе в Южной Америке Ryania speciosa (Salicaceae ). Первоначально он использовался как инсектицид.

Соединение имеет чрезвычайно высокое сродство к открытой форме рецептор рианодина, группа кальциевые каналы нашел в скелетный мышцы, гладкие мышцы и сердечная мышца клетки.^[1] Он связывается с рецептором с таким высоким сродством, что его использовали в качестве метки для первой очистки этого класса ионные каналы и дал ему свое имя.

В наномолярный концентрациях, рианодин блокирует рецепторы в полуоткрытом состоянии, тогда как он полностью закрывает их в микромолярный концентрация. Эффект связывания на наномолярном уровне заключается в том, что рианодин вызывает высвобождение кальций из запасов кальция как саркоплазматический ретикулум в цитоплазме, что приводит к массивному мышечные сокращения. Эффект связывания на микромолярном уровне паралич. Это верно как для млекопитающих, так и для насекомых.^[2]

Смотрите также

• Райаноид, класс инсектицидов с тем же механизмом действия, что и рианодин

Рекомендации

1. Сантулли, Гаэтано; Маркс, Эндрю (2015). «Основные роли внутриклеточных каналов высвобождения кальция в мышцах, мозге, метаболизме и старении». Современная молекулярная фармакология. 8 (2): 206–222. Дои:10.2174/1874467208666150507105105. ISSN  1874-4672. PMID  25966694.
2. Ван Петегем, Ф (2012). «Рецепторы рианодина: структура и функции». Журнал биологической химии. 287 (38): 31624–32. Дои:10.1074 / jbc.r112.349068. ЧВК  3442496. PMID  22822064.

• Важнейшие роли внутриклеточных каналов высвобождения кальция в мышцах, мозге, метаболизме и старении Current Molecular Pharmacology vol.8, 2015, pages = 206–222, ISSN  1874-4672
• Бертил Хилле, Ионные каналы возбудимых мембран., 2-е издание, Sinauer Associates, Сандерленд, Массачусетс, 01375, ISBN  0-87893-323-9