Лансопразол - Lansoprazole

Лансопразол
Лансопразол.svg
Лансопразол 3D.png
Клинические данные
Произношение/лæпˈsoʊпрəzoʊл/ лан-SOH-prə-zohl
Торговые наименованияПревацид, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa695020
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3[1]
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)[1]
Маршруты
администрация		Устно, внутривенный (IV)
Класс препаратаИнгибитор протонной помпы
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S2, S3 и S4
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: Внебиржевой / Rx-only
Фармакокинетический данные
Биодоступность80% и более
Связывание с белками97%
МетаболизмПечень (CYP3A4 - и CYP2C19 -опосредованно)
Устранение период полураспада1,0–1,5 часов
ЭкскрецияПочка и фекальный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.173.220 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС14F3N3О2S
Молярная масса369.36 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Лансопразол, продается под торговой маркой Превацид среди прочего, это лекарство, которое снижает желудочная кислота.[2] Используется для лечения язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, и Синдром Золлингера-Эллисона.[3] Эффективность аналогична другим ингибиторы протонной помпы (ИЦП).[4] Принято устно.[2] Начало длится несколько часов, а эффекты длятся до пары дней.[2]

Общие побочные эффекты включают: запор, боль в животе, и тошнота.[2][5] Серьезные побочные эффекты могут включать: остеопороз, низкий уровень магния в крови, Clostridium difficile инфекционное заболевание, и пневмония.[2][5] Использовать в беременность и кормление грудью имеет неясную безопасность.[1] Работает путем блокировки ЧАС+/ К+-ATPase в париетальные клетки желудка.[2]

Лансопразол был запатентован в 1984 году и начал применяться в медицине в 1992 году.[6] Он доступен как дженерик.[3] В 2017 году это было 188-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более трех миллионов рецептов.[7][8]

Медицинское использование

Лансопразол используется для лечения:[5]

Нет убедительных доказательств того, что он работает лучше других ИЦП.[4]

Побочные эффекты

Побочные эффекты ИПП в целом[10] и лансопразол в частности[11] может включать:[5]

ИПП могут быть связаны с повышенным риском переломов бедра и Clostridium difficile -ассоциированный понос.[5]:22

Взаимодействия

Лансопразол взаимодействует с несколькими другими лекарственными средствами либо в силу своей природы, либо как ИПП.[15]

Лансопразол, возможно, взаимодействует, среди прочего, с:

Химия

Это рацемический 1: 1 смесь энантиомеры декслансопразол и леволансопразол.[17] Декслансопразол является энантиомерно чистым активным ингредиентом коммерческого препарата в результате энантиомерный сдвиг. Период полувыведения лансопразола из плазмы (1,5 ч) не пропорционален продолжительности воздействия препарата на человека (т.е. Желудочный сок подавление).[18]

История

Основная статья: Открытие и разработка ингибиторов протонной помпы

Лансопразол был первоначально синтезирован в компании Takeda и получил название AG 1749.[19] Такеда запатентовал его в 1984 году, а препарат был выпущен на рынок в 1991 году.[20] В США он был одобрен для медицинского применения в 1995 году.[21]

Общество и культура

Превацид 30 мг

Патенты

Молекула лансопразола не запатентована, поэтому общие лекарства доступны под многими торговыми марками во многих странах;[22] есть патенты на некоторые составы действует с 2015 г..[23] Срок действия патентной защиты истек 10 ноября 2009 г.[24][25]

Доступность

С 2009 года доступен лансопразол. без рецепта (OTC) в США как Prevacid 24HR[26][27] и как лансопразол 24HR.[28] В Австралии его продает Pfizer как Zoton.[нужна цитата ]

Исследование

В пробирке эксперименты показали, что лансопразол связывается с патогенная форма из тау-белок.[29] По состоянию на 2015 год лабораторные исследования аналогов лансопразола проводились с целью изучения их использования в качестве потенциальных ПЭТ-визуализация агенты для диагностики таупатии включая Болезнь Альцгеймера.[29]

Рекомендации

  1. ^ а б c «Использование лансопразола во время беременности». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  2. ^ а б c d е ж "Монография по лансопразолу для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  3. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 79–80. ISBN  9780857113382.
  4. ^ а б «[99] Сравнительная эффективность ингибиторов протонной помпы | Инициатива по терапии». 28 июня 2016 г.. Получено 14 июля 2016.
  5. ^ а б c d е «Лансопразол в капсулах, гранулы с отсроченным высвобождением». DailyMed. 11 октября 2016 г.. Получено 31 декабря 2019.
  6. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 445. ISBN  9783527607495.
  7. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  8. ^ «Лансопразол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ Хиршовиц Б.И., Монен Дж., Шоу С. (август 1996 г.). «Длительное лечение лансопразолом пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона». Алимент. Pharmacol. Ther. 10 (4): 507–22. Дои:10.1046 / j.1365-2036.1996.10152000.x. PMID  8853754. S2CID  10668517.
  10. ^ Британский национальный формуляр (Требуется бесплатная регистрация) 1.3.5 Ингибиторы протонной помпы
  11. ^ Британский национальный формуляр (Требуется бесплатная регистрация) Лансопразол
  12. ^ «Информация о препарате Превацид (лансопразол): побочные эффекты и лекарственные взаимодействия - информация о назначении в RxList». RxList. Получено 9 февраля 2016.
  13. ^ К. С. Сингхал и С. З. Рахман, Побочные эффекты, вызванные лансопразолом, на кожу, Indian Medical Gazette, июль 2001 г., Vol. CXXXV. N0. 7: 223-225
  14. ^ Стерри В., Ассаф С. (2007). «Эритродермия». В Болонии JL (ред.). Дерматология. Сент-Луис: Мосби. п. 154. ISBN  978-1-4160-2999-1..
  15. ^ Британский национальный формуляр (Требуется бесплатная регистрация) Взаимодействие с лансопразолом
  16. ^ Piscitelli, S.C .; Goss, T. F .; Wilton, J. H .; d'Andrea, D.T .; Гольдштейн, H; Шентаг, Дж. Дж. (1991). «Влияние ранитидина и сукральфата на биодоступность кетоконазола». Противомикробные препараты и химиотерапия. 35 (9): 1765–1771. Дои:10.1128 / aac.35.9.1765. ЧВК  245265. PMID  1952845.
  17. ^ «Обновление льгот для аптек». Получено 2 июля 2014.
  18. ^ «Фармакология, фармакокинетика, исследования, метаболизм Prevacid». RxList.com. 2007. Архивировано с оригинал 16 августа 2000 г.. Получено 14 апреля 2007.
  19. ^ Фишер, Янош; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 102. ISBN  9783527607495.
  20. ^ Chorghade, Мукунд С. (2006). Открытие и разработка лекарств, Том 1: Открытие лекарств. Джон Вили и сыновья. п. 201. ISBN  9780471780090.
  21. ^ Консультации по наркотикам Мосби: лансопразол
  22. ^ наркотики.com Международная доступность лансопразола Доступ к странице 3 февраля 2015 г.
  23. ^ наркотики.com Общий лансопразол Доступ к странице 3 февраля 2015 г.
  24. ^ «Профиль препарата Превацид». Drugpatentwatch.com. Получено 30 апреля 2020.
  25. ^ Teva выпустит версию Prevacid по истечении срока действия патента
  26. ^ «Превацид 24 HR - лансопразол в капсулах с отсроченным высвобождением». DailyMed. 7 августа 2019 г.. Получено 31 декабря 2019.
  27. ^ «Превацид 24 HR - лансопразол в капсулах с отсроченным высвобождением». DailyMed. 11 декабря 2019 г.. Получено 31 декабря 2019.
  28. ^ «Лансопразол 24 HR - лансопразол в капсулах с отсроченным высвобождением». DailyMed. 21 декабря 2017 г.. Получено 31 декабря 2019.
  29. ^ а б Villemagne, VL; Фодеро-Таволетти, MT; Мастера, CL; Роу, СС (январь 2015 г.). «Визуализация тау: ранний прогресс и будущие направления». Ланцет. Неврология. 14 (1): 114–24. Дои:10.1016 / с1474-4422 (14) 70252-2. PMID  25496902. S2CID  10502833.

внешняя ссылка

  • «Лансопразол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.