Азелопразол - Azeloprazole
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Z-215; E3710 |
| Класс препарата | Ингибитор протонной помпы |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС27N3О4S |
| Молярная масса | 429.54 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Азелопразол (также известный как Z-215 или же E3710) - это лекарство, которое исследуется для лечения связанных с кислотой заболеваний, которые реагируют на подавление выработки желудочной кислоты. Считается членом ингибитор протонной помпы класс лекарств.
Медицинское использование
Азелопразол - препарат, подавляющий кислоту, который изучается для лечения гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).[2]
Фармакология
Механизм действия
Азелопразол, как и другие препараты ингибитор протонной помпы класса, работает, подавляя водородная аденозинтрифосфатаза калия (ЧАС+/ К+ АТФаза) кислотный насос. Термин «ингибитор протонной помпы» происходит от признания водород как сингл протон. ЧАС+/ К+ Насосы АТФазы, обнаруженные в париетальные клетки в желудке, в конечном итоге ответственны за выделение кислоты в просвет желудок. За счет ингибирования секреции кислоты ингибиторы протонной помпы считаются полезными при лечении «заболеваний, связанных с кислотой» (например, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ).[3]
Химия
Азелопразол растворим в ДМСО.[4]
История
Азелопразол был разработан в Японии с фармакогеномика в уме. Некоторые препараты из класса ингибиторов протонной помпы метаболизируются печеночными ферментами. CYP2C19. Некоторые люди, например люди японского происхождения, с большей вероятностью будут слабыми метаболизаторами CYP2C19; то есть их способность метаболизировать определенные лекарственные препараты через CYP2C19 нарушена генетической мутацией в одной или обеих копиях гена CYP2C19, которая делает фермент нефункциональным или менее функциональным. Азелопразол был разработан, чтобы полностью избежать метаболизма CYP2C19, тем самым избегая фармакогеномных проблем с плохими метаболизаторами CYP2C19.[2]
Азелопразол был разработан японской фармацевтической компанией. Eisai Co Ltd.[5]
Общество и культура
Легальное положение
В США ингибиторы протонной помпы встречаются как без рецепта и по рецепт.[6] Однако азелопразол не является FDA утвержден в США.[7]
Исследование
Азелопразол завершил фазу II клинические испытания за эрозивный эзофагит в Японии в 2017 г. и фаза II клинических испытаний ГЭРБ в США в 2016 г.[5]
Рекомендации
- ^ CID 12003212 из PubChem
- ^ а б Тода Р., Сирамото М., Комай Е., Йошии К., Хираяма М., Кавабата И. (апрель 2018 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика азелопразола натрия, нового ингибитора протонной помпы, у здоровых японских добровольцев». Журнал клинической фармакологии. 58 (4): 425–433. Дои:10.1002 / jcph.1038. PMID 29193126.
- ^ Кодама К., Фудзисаки Х., Кубота А., Като Х., Хирота К., Курамочи Х. и др. (Август 2010 г.). «E3710, новый ингибитор протонной помпы, с длительным ингибирующим действием на секрецию желудочного сока». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 334 (2): 395–401. Дои:10.1124 / jpet.110.167783. PMID 20484556.
- ^ «Азелопразол | E-3710 | Z-215 | CAS # 955095-45-1 | 955095-47-3 | GERD | MedKoo». medkoo.com. medkoo.com. Получено 26 декабря 2017.
- ^ а б «E 3710 - AdisInsight». adisinsight.springer.com. Adis International Ltd. Получено 26 декабря 2017.
- ^ Центр оценки и исследований лекарственных средств. «Информация по классам лекарств - Информация о ингибиторах протонной помпы». www.fda.gov. Получено 26 декабря 2017.
- ^ Кац П.О., Герсон Л. Б., Вела М. Ф. (март 2013 г.). «Рекомендации по диагностике и лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни». Американский журнал гастроэнтерологии. 108 (3): 308–28, викторина 329. Дои:10.1038 / ajg.2012.444. PMID 23419381.