Нифене - Nifene

Нифене (18F)
Нифене 18F.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Исследовательский состав
Идентификаторы
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC10ЧАС11FN2О
Молярная масса194.209 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Нифене является селективным частичным агонистом никотинового рецептора α4β2 * с высоким сродством, используемым в медицинских исследованиях для никотиновые рецепторы ацетилхолина, обычно в виде нифен (18F )[1][2] как позитронно-эмиссионная томография (ДОМАШНИЙ ПИТОМЕЦ) радиоактивный индикатор.[3][4]

Нифен использовался для оценки эффективности ингибиторов ацетилхолинэстеразы на животных моделях, потому что нейромедиатор ацетилхолин конкурирует со связыванием нифена на участке никотинового рецептора.[5][6] Исследования обучения и поведения на животных моделях с использованием нифена показали потенциальную роль никотиновых рецепторов, расположенных в различных трактах белого вещества.[7] Исследования Нифена на животных моделях рака легких предположили повышенную регуляцию никотинового рецептора в опухолях легких.[8][9] Новые агенты визуализации ПЭТ и ОФЭКТ как потенциальные антагонисты рецепторов были разработаны на основе структуры нифена; ниоден для ОФЭКТ,[10] нифролен для ПЭТ [11] и ниофен для ПЭТ / ОФЭКТ.[12] Эти новые производные используют уникальные in vivo визуализирующие свойства нифена.[13] Исследования на людях с (18F ) нифен делает его многообещающим ПЭТ-радиоактивным индикатором никотинового α4β2 * -рецептора для научных исследований и продемонстрировал надежную воспроизводимость результатов повторных тестов.[14]Таламическое излучение белого вещества человека (или тракты) было хорошо разграничено и количественно оценено с использованием (18F ) нифене.[15]

Рекомендации

  1. ^ Пичика Р., Ишварамурти Б., Коллинз Д., Кристиан Б.Т., Ши Б., Нараянан Т.К. и др. (Апрель 2006 г.). «Агенты для визуализации никотиновых рецепторов альфа4бета2: часть II. Синтез и биологическая оценка 2- [18F] фтор-3- [2 - ((S) -3-пирролинил) метокси] пиридина (18F-нифен) у грызунов и визуализация с помощью ПЭТ» у нечеловеческих приматов ". Ядерная медицина и биология. 33 (3): 295–304. Дои:10.1016 / j.nucmedbio.2005.12.017. PMID  16631077.
  2. ^ Леунг К. (2004). «2-18FFluoro-3-2 - ((S) -3-пирролинил) метоксипиридин ». PMID  20641387. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)
  3. ^ Кант Р., Константинеску С.К., Парех П., Пандей С.К., Пан М.Л., Ишварамурти Б., Мукерджи Дж. (Июнь 2011 г.). «Оценка связывания F-нифена с никотиновыми рецепторами α4β2 в головном мозге крыс с использованием изображений microPET». Исследование EJNMMI. 1: 6. Дои:10.1186 / 2191-219X-1-6. ЧВК  3203019. PMID  22039577.
  4. ^ Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Слесарев М.С., Алерс Е.О., Барнхарт Т.Э., Мурали Д. и др. (Сентябрь 2012 г.). «ПЭТ-изображение никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2 *: количественный анализ кинетики 18F-нифена у нечеловеческих приматов». Журнал ядерной медицины. 53 (9): 1471–80. Дои:10.2967 / jnumed.112.103846. ЧВК  3580212. PMID  22851633.
  5. ^ Ишварамурти Б., Пичика Р., Коллинз Д., Поткин С. Г., Лесли Ф. М., Мукерджи Дж. (Январь 2007 г.). «Влияние ингибиторов ацетилхолинэстеразы на связывание никотинового альфа4бета2-рецептора с радиоактивным индикатором, (18) F-нифен: мера конкуренции с ацетилхолином». Синапс. 61 (1): 29–36. Дои:10.1002 / син.20338. PMID  17068780.
  6. ^ Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Фархуд М., Хиггинс А.Т., Лао П.Дж., Барнхарт Т.Э. и др. (Декабрь 2013). «ПЭТ-визуализация эффектов, вызванных ингибитором ацетилхолинэстеразы, на связывание никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2». Синапс. 67 (12): 882–6. Дои:10.1002 / syn.21698. ЧВК  3806056. PMID  23913347.
  7. ^ Bieszczad KM, Kant R, Constantinescu CC, Pandey SK, Kawai HD, Metherate R, et al. (Май 2012 г.). «Никотиновые рецепторы ацетилхолина в переднем мозге крысы, которые связывают ¹⁸F-нифен: относящиеся к ПЭТ-визуализации, авторадиографии и поведению». Синапс. 66 (5): 418–34. Дои:10.1002 / син. 21530. ЧВК  3292694. PMID  22213342.
  8. ^ Галитовский В., Курувилла С.А., Севриоков Е., Корчес А., Пан М.Л., Калантари-Дехаги М. и др. (Июнь 2013). «18F-Нифен ПЭТ / КТ с использованием мышей A / J, получавших NNK». Журнал исследований и терапии рака. 1 (4): 128–137. Дои:10.14312/2052-4994.2013-20. ЧВК  5443253. PMID  28553544.
  9. ^ Тан В., Курувилла С.А., Галитовский В., Пан М.Л., Грандо С.А., Мукерджи Дж. (2014). «Нацеливание на гистоновую деацетилазу при раке легких для ранней диагностики: (18) F-FAHA ПЭТ / КТ-визуализация модели мышей A / J, обработанных NNK». Американский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации. 4 (4): 324–32. ЧВК  4074498. PMID  24982818.
  10. ^ Панди С.К., Пан С., Кант Р., Курувилла С.А., Пан М.Л., Мукерджи Дж. (Декабрь 2012 г.). «Синтез и оценка 3-²³I-йод-5- [2- (S) -3-пирролинилметокси] -пиридина (ниодена) как потенциального агента визуализации никотинового α4β2-рецептора». Письма по биоорганической и медицинской химии. 22 (24): 7610–4. Дои:10.1016 / j.bmcl.2012.10.012. ЧВК  3508149. PMID  23116890.
  11. ^ Пичика Р., Курувилла С.А., Патель Н., Ву К., Синха С., Ишварамурти Б. и др. (Январь 2013). «Агенты для визуализации никотиновых рецепторов α4β2. Часть IV. Синтез и биологическая оценка 3- (2- (S) -3,4-дегидропирролинилметокси) -5- (3'-¹⁸F-фторпропил) пиридина (¹⁸F-нифролена) с использованием ПЭТ ". Ядерная медицина и биология. 40 (1): 117–25. Дои:10.1016 / j.nucmedbio.2012.09.009. ЧВК  3514651. PMID  23141552.
  12. ^ Курувилла С.А., Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Патель А., Кристиан Б.Т., Мукерджи Дж. (2014). «Синтез и оценка 2- (18) F-фтор-5-йод-3- [2- (S) -3,4-дегидропирролинилметокси] пиридина ((18) F-Ниофен) в качестве потенциального агента для визуализации никотинового α4β2 рецепторы ". Американский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации. 4 (4): 354–64. ЧВК  4074501. PMID  24982821.
  13. ^ Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Слесарев М.С., Алерс Е.О., Барнхарт Т.Э., Шнайдер М.Л. и др. (Ноябрь 2013). «Измерение плотности никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2 * in vivo с помощью [(18) F] нифена ПЭТ у нечеловеческих приматов». Журнал церебрального кровотока и метаболизма. 33 (11): 1806–14. Дои:10.1038 / jcbfm.2013.136. ЧВК  3824181. PMID  23942367.
  14. ^ Лао П.Дж., Беттхаузер Т.Д., Тудораску Д.Л., Барнхарт Т.Э., Хиллмер А.Т., Стоун С.К., Мукерджи Дж., Кристиан Б.Т. (август 2017 г.). «[18 F] Воспроизводимость результатов повторного тестирования нифена при визуализации никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2 * впервые у человека». Синапс. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк. 71 (8): e21981. Дои:10.1002 / syn.21981. ЧВК  5541262. PMID  28420041.
  15. ^ Мукерджи Дж., Лао П.Дж., Беттхаузер Т.Дж., Самра Г.К., Пан М.Л., Патель И.Х., Лян С., Метерат Р., Кристиан Б.Т. (январь 2018 г.). «Визуализация человеческого мозга никотиновых рецепторов ацетилхолина α4β2 * с использованием [18 F] нифена: селективность, функциональная активность, токсичность, эффекты старения, гендерные эффекты и экстраталамические пути». Журнал сравнительной неврологии. 526 (1): 80–95. Дои:10.1002 / cne.24320. ЧВК  5788574. PMID  28875553.

внешняя ссылка