Диритромицин - Dirithromycin

Диритромицин

Клинические данные
Торговые наименования	Dynabac
AHFS /Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlus	a604026
Данные лицензии	нас FDA: Кларитромицин
Беременность категория	B
Маршруты администрация	Устный
Код УВД	J01FA13 (ВОЗ)
Фармакокинетический данные
Биодоступность	10%
Связывание с белками	От 15 до 30%
Метаболизм	Гиролизуется до эритромицикламина за 1,5 часа.
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2р,3р,6р,7S,8S,9р,10р,12р,13S,15р,17S)-9-{[(2S,3р,4S,6р) -4- (диметиламино) -3-гидрокси-6-метилоксан-2-ил] окси} -3-этил-2,10-дигидрокси-7 - {[(2р,4р,5S,6S) -5-гидрокси-4-метокси-4,6-диметилоксан-2-ил] окси} -15 - [(2-метоксиэтокси) метил] -2,6,8,10,12,17-гексаметил-4, 16-диокса-14-азабицикло [11.3.1] гептадекан-5-он
Количество CAS	62013-04-1 Y
PubChem CID	6917067
DrugBank	DB00954 Y
ChemSpider	5292341 Y
UNII	1801D76STL
КЕГГ	D03865 Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 474014 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL3039471 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID7048956
ECHA InfoCard	100.152.704
Химические и физические данные
Формула	C42ЧАС78N2О14
Молярная масса	835.086 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Температура плавления	От 186 до 189 ° C (от 367 до 372 ° F) (разл.)
Улыбки O = C4O [C @@ H] ([C @] (O) (C) [C @ H] 1O [C @@ H] (N [C @ H] ([C @@ H] 1C) [C @H] (C) C [C @] (O) (C) [C @ H] (O [C @@ H] 2O [C @ H] (C) C [C @ H] (N (C) C) [C @ H] 2O) [C @ H] ([C @ H] (O [C @@ H] 3O [C @@ H] (C) [C @ H] (O) [C @@ ] (OC) (C) C3) [C @ H] 4C) C) COCCOC) CC
ИнЧИ InChI = 1S / C42H78N2O14 / c1-15-29-42 (10,49) 37-24 (4) 32 (43-30 (56-37) 21-52-17-16-50-13) 22 (2) 19-40 (8,48) 36 (58-39-33 (45) 28 (44 (11) 12) 18-23 (3) 53-39) 25 (5) 34 (26 (6) 38 (47) 55-29) 57-31-20-41 (9,51-14) 35 (46) 27 (7) 54-31 / ч 22-37,39,43,45-46,48-49H, 15-21H2, 1-14H3 / t22-, 23-, 24 +, 25 +, 26-, 27 +, 28 +, 29-, 30-, 31 +, 32 +, 33-, 34 +, 35 +, 36-, 37 +, 39 +, 40-, 41-, 42- / м1 / с1 Y Ключ: WLOHNSSYAXHWNR-NXPDYKKBSA-N Y
NY (что это?)  (проверять)

Диритромицин это макролид гликопептидный антибиотик.

Диритромицин (Динабак) - более жирорастворимый пролекарство производное 9S-эритромицикламина, полученное конденсацией последнего с 2- (2-метоксиэтокси) ацетальдегидом. Образованное таким образом 9N, 11O-оксазиновое кольцо представляет собой полуаминал, который нестабилен как в кислых, так и в щелочных водных условиях и подвергается спонтанному гидролизу с образованием эритромицикламина. Эритромицикламин - полусинтетическое производное эритромицин в котором 9-кетогруппа эритронолидного кольца преобразована в аминогруппу. Эритромицикламин сохраняет антибактериальные свойства эритромицина при пероральном применении. Пролекарство, диритромицин, выпускается в виде таблеток с энтеросолюбильным покрытием для защиты от кислотно-катализируемого гидролиза в желудке. При пероральном введении диритромицин быстро всасывается в плазму, в основном из тонкого кишечника. В плазме происходит спонтанный гидролиз до эритромицикламина. Биодоступность при пероральном введении оценивается примерно в 10%, но пища не влияет на абсорбцию пролекарства.

Прекращение

Диритромицин больше не доступен в США.^[1] Поскольку производство диритромицина в США прекращено, Национальные институты здоровья рекомендуют людям, принимающим диритромицин, проконсультироваться со своим врачом, чтобы обсудить переход на другой вид лечения.^[2] Однако диритромицин по-прежнему доступен во многих европейских странах.

Рекомендации

1. "Детали препарата Динабак". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Получено 2007-05-25.
2. «Диритромицин». MedlinePlus. НАС. Национальная медицинская библиотека. 1 января 2006 г. Архивировано с оригинал на 2007-03-29. Получено 2007-05-25.