Саматасвир - Samatasvir

Саматасвир

Клинические данные
Маршруты администрация	Устный
Легальное положение
Легальное положение	Следственный
Идентификаторы
Название ИЮПАК N-((1р)-2-((2S)-2-(5-(4-(6-(2-((2S)-1-((2S) -2 - ((метоксикарбонил) амино) -3-метилбутаноил) пирролидин-2-ил) -3ЧАС-бензимидазол-5-ил) тиено (3,2-b) тиофен-3-ил) фенил) -1ЧАС-имидазол-2-ил) пирролидин-1-ил) -2-оксо-1-фенилэтил) карбамат
Количество CAS	1312547-19-5
PubChem CID	53302707
ChemSpider	30843806
UNII	21P699C5FC
КЕГГ	D10665 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID70156982
Химические и физические данные
Формула	C47ЧАС48N8О6S2
Молярная масса	885.07 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC (C) [C @@ H] (C (= O) N1CCC [C @ H] 1c2 [nH] c3ccc (cc3n2) c4csc5c4scc5c6ccc (cc6) c7c [nH] c (n7) [C @@ H] 8CCCN8C ( = O) [C @@ H] (c9ccccc9) NC (= O) OC) NC (= O) OC
ИнЧИ InChI = 1S / C47H48N8O6S2 / c1-26 (2) 38 (52-46 (58) 60-3) 44 (56) 55-21-9-13-37 (55) 43-49-33-19-18- 30 (22-34 (33) 50-43) 32-25-63-40-31 (24-62-41 (32) 40) 27-14-16-28 (17-15-27) 35-23- 48-42 (51-35) 36-12-8-20-54 (36) 45 (57) 39 (53-47 (59) 61-4) 29-10-6-5-7-11-29 / h5-7,10-11,14-19,22-26,36-39H, 8-9,12-13,20-21H2,1-4H3, (H, 48,51) (H, 49,50) (H, 52,58) (H, 53,59) / t36-, 37-, 38-, 39 + / m0 / s1 Ключ: ATOLIHZIXHZSBA-BTSKBWHGSA-N

Саматасвир (IDX-719) - экспериментальный препарат для лечения гепатит С. Это было изначально развитый компанией Idenix, а разработка была продолжена Merck & Co. после приобретения Idenix. Саматасвир показал хорошие результаты во II фазе испытаний.^[1]

Саматасвир является сильнодействующим и селективным ингибитором вирус гепатита С NS5A комплекс репликации.^[2] Хотя он показал многообещающие результаты при введении в качестве монотерапии, вполне вероятно, что саматасвир будет продаваться как комбинированный продукт с другими лекарствами от гепатита для повышения эффективности и снижения вероятности развития резистентности, как и большинство других новых методов лечения гепатита С, которые в настоящее время используются в настоящее время. разработка. Испытания саматасвира в сочетании с другими противовирусными препаратами, такими как симепревир также в стадии реализации.^[3]

Смотрите также

• Открытие и разработка ингибиторов NS5A

Рекомендации

1. Винс Б., Хилл Дж. М., Лавиц Э. Дж., О'Риордан В., Вебстер Л. Р., Грюнер Д. М. и др. (Май 2014 г.). «Рандомизированное двойное слепое исследование множественных доз пангенотипического ингибитора NS5A саматасвира у пациентов, инфицированных вирусом гепатита С генотипа 1, 2, 3 или 4». Журнал гепатологии. 60 (5): 920–7. Дои:10.1016 / j.jhep.2014.01.003. PMID  24434503.
2. Bilello JP, Lallos LB, McCarville JF, La Colla M, Serra I, Chapron C и др. (Август 2014 г.). «Профиль активности и устойчивости in vitro саматасвира, нового ингибитора репликации NS5A вируса гепатита С». Противомикробные препараты и химиотерапия. 58 (8): 4431–42. Дои:10.1128 / AAC.02777-13. ЧВК  4136001. PMID  24867983.
3. Номер клинического исследования NCT01852604 для «Саматасвир (IDX719) в комбинациях с симепревиром и / или TMC647055 / ритонавиром с рибавирином или без него в течение 12 недель у пациентов с хронической инфекцией гепатита C (MK-1894-005)» на ClinicalTrials.gov