GS-6620 - GS-6620

GS-6620

Клинические данные
Торговые наименования	GS-6620
Легальное положение
Легальное положение	нас: Новый исследуемый препарат
Идентификаторы
Название ИЮПАК [(2R, 3R, 4R, 5R) -5- (4-аминопирроло [2,1-f] [1,2,4] триазин-7-ил) -5-циано-4-гидрокси-4-метил- 2 - [[[[(2S) -1-оксо-1-пропан-2-илоксипропан-2-ил] амино] феноксифосфорил] оксиметил] оксолан-3-ил] 2-метилпропаноат
Количество CAS	1350735-70-4
PubChem CID	58059494
ChemSpider	31141332
UNII	WD5DUG7X38
ЧЭМБЛ	ChEMBL3120792
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID60159240
Химические и физические данные
Формула	C29ЧАС37N6О9п
Молярная масса	644,6 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @@ H] (C (= O) OC (C) C) NP (= O) (OC [C @@ H] 1 [C @ H] ([C @@] ([C @] ( O1) (C # N) C2 = CC = C3N2N = CN = C3N) (C) O) OC (= O) C (C) C) OC4 = CC = CC = C4.
ИнЧИ InChI = 1S / C29H37N6O9P / c1-17 (2) 26 (36) 42-24-22 (43-29 (15-30,28 (24,6) 38) 23-13-12-21-25 (31) 32-16-33-35 (21) 23) 14-40-45 (39,44-20-10-8-7-9-11-20) 34-19 (5) 27 (37) 41-18 ( 3) 4 / h7-13,16-19,22,24,38H, 14H2,1-6H3, (H, 34,39) (H2,31,32,33) / t19-, 22 +, 24 +, 28 +, 29-, 45 мкм / м0 / с1 Ключ: YAAQYJCOIFNMKX-CVANIGNKSA-N

GS-6620 является противовирусное средство препарат, который является нуклеотид аналог. Он был разработан для лечения Гепатит С но хотя на ранних этапах тестирования он показал мощные противовирусные эффекты,^[1][2] его нельзя было успешно превратить в пероральную лекарственную форму из-за низкой и непостоянной абсорбции в кишечнике, что делало уровни в крови непредсказуемыми.^[3][4] Тем не менее, его продолжали исследовать как потенциальное средство лечения других вирусных заболеваний, таких как Болезнь, вызванная вирусом Эбола.^[5][6]

Рекомендации

1. Чо А, Чжан Л., Сюй Дж., Ли Р., Батлер Т., Метобо С. и др. (Март 2014 г.). «Открытие первого ингибитора C-нуклеозидной полимеразы HCV (GS-6620) с продемонстрированной противовирусной реакцией у пациентов, инфицированных HCV». Журнал медицинской химии. 57 (5): 1812–25. Дои:10.1021 / jm400201a. PMID  23547794.
2. Feng JY, Cheng G, Perry J, Barauskas O, Xu Y, Fenaux M и др. (2014). «Ингибирование репликации вируса гепатита C GS-6620, мощным пролекарством C-нуклеозидмонофосфат». Противомикробные препараты и химиотерапия. 58 (4): 1930–42. Дои:10.1128 / AAC.02351-13. ЧВК  4023746. PMID  24419349.
3. Мураками Э., Ван Т., Бабусис Д., Лепист Э.И., Зауэр Д., Парк И. и др. (2014). «Метаболизм и фармакокинетика нуклеотидного пролекарства GS-6620 против вируса гепатита С». Противомикробные препараты и химиотерапия. 58 (4): 1943–51. Дои:10.1128 / AAC.02350-13. ЧВК  4023801. PMID  24419340.
4. Джентиле I, Коппола Н., Буономо А.Р., Заппуло Э., Борджиа Г. (сентябрь 2014 г.). «Исследуемые ингибиторы нуклеозидов и нуклеотидполимераз и их использование в лечении вируса гепатита С». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 23 (9): 1211–23. Дои:10.1517/13543784.2014.921680. PMID  24848437. S2CID  12115460.
5. Де Клерк Э (март 2016 г.). «Еще раз о C-нуклеозидах». Журнал медицинской химии. 59 (6): 2301–11. Дои:10.1021 / acs.jmedchem.5b01157. PMID  26513594.
6. Де Клерк Э (ноябрь 2019 г.). «Новые аналоги нуклеозидов для лечения вирусных инфекций геморрагической лихорадки». Химия, азиатский журнал. 14 (22): 3962–3968. Дои:10.1002 / asia.201900841. ЧВК  7159701. PMID  31389664.