Озареликс - Ozarelix

Озареликс

Клинические данные
Другие имена	D-63153; SPI-153
Маршруты администрация	Инъекция
Класс препарата	Модулятор ГнРГ; Антагонист ГнРГ; Антигонадотропин
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2р)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2р)-2-[[(2р)-2-[[(2р) -2-Ацетамидо-3-нафталин-2-илпропаноил] амино] -3- (4-хлорфенил) пропаноил] амино] -3-пиридин-3-илпропаноил] амино] -3-гидроксипропаноил] метиламино] -3- (4-гидроксифенил) пропаноил] амино] -6- (карбамоиламино) гексаноил] амино] гексаноил] амино] -5- (диаминометилиденамино) пентаноил] -N-[(2р) -1-амино-1-оксопропан-2-ил] пирролидин-2-карбоксамид
Количество CAS	295350-45-7 896710-46-6 (ацетат )
PubChem CID	25080293
DrugBank	DB12581
ChemSpider	17291594
UNII	Q1IF8M2YL3
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID60183722
ECHA InfoCard	100.232.650
Химические и физические данные
Формула	C72ЧАС96ClN17О14
Молярная масса	1459.12 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CCCC [C @@ H] (C (= O) N [C @@ H] (CCCN = C (N) N) C (= O) N1CCC [C @ H] 1C (= O) N [C @ H ] (C) C (= O) N) NC (= O) [C @@ H] (CCCCNC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CC2 = CC = C (C = C2 ) O) N (C) C (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @@ H] (CC3 = CN = CC = C3) NC (= O) [C @@ H ] (CC4 = CC = C (C = C4) Cl) NC (= O) [C @@ H] (CC5 = CC6 = CC = CC = C6C = C5) NC (= O) C
ИнЧИ InChI = 1S / C72H96ClN17O14 / c1-5-6-17-52 (63 (96) 85-54 (19-12-33-79-71 (75) 76) 70 [phone]-20- 59 (90) 67 (100) 81-42 (2) 61 (74) 94) 83-62 (95) 53 (18-9-10-32-80-72 (77) 104) 84-68 (101) 60 (39-45-24-29-51 (93) 30-25-45) 89 (4) 69 (102) 58 (41-91) 88-66 (99) 57 (38-47-14-11- 31-78-40-47) 87-65 (98) 56 (36-44-22-27-50 (73) 28-23-44) 86-64 (97) 55 (82-43 (3) 92) 37-46-21-26-48-15-7-8-16-49 (48) 35-46 / ч7-8,11,14-16,21-31,35,40,42,52-60, 91,93H, 5-6,9-10,12-13,17-20,32-34,36-39,41H2,1-4H3, (H2,74,94) (H, 81,100) (H, 82 , 92) (H, 83,95) (H, 84,101) (H, 85,96) (H, 86,97) (H, 87,98) (H, 88,99) (H4,75,76, 79) (H3,77,80,104) / t42-, 52 +, 53-, 54 +, 55-, 56-, 57-, 58 +, 59 +, 60 + / m1 / s1 Ключ: KATZUZNTRINHDT-HALMFYTRSA-N

Озареликс (кодовые названия развития D-63153, SPI-153) это пептид антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (Антагонист ГнРГ), который разрабатывается или разрабатывается AEterna Zentaris Inc. и Spectrum Pharmaceuticals как препарат длительного действия инъекция формулировка для лечения рак простаты.^[1][2] Он также был исследован для лечения эндометриоз, но никаких сообщений о развитии не поступало.^[1] Препарат ранее исследовался для лечения доброкачественная гиперплазия предстательной железы и Болезнь Альцгеймера также, но разработка по этим показаниям была прекращена.^[1] По состоянию на июнь 2015 г. II этап клинические испытания при раке простаты.^[1] Кажется, больше не в разработке.^[1]

Смотрите также

• § Антагонисты рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона
• Список исследуемых гормональных препаратов § ГнРГ / гонадотропины

Рекомендации

1. http://adisinsight.springer.com/drugs/800013299
2. Festuccia C, Dondi D, Piccolella M, Locatelli A, Gravina GL, Tombolini V, Motta M (2010). «Озареликс, антагонист ГнРГ четвертого поколения, индуцирует апоптоз в клетках рака простаты, резистентных к гормонорезистентным андрогенным рецепторам, модулируя экспрессию и активность рецепторов смерти». Предстательная железа. 70 (12): 1340–9. Дои:10.1002 / pros.21169. PMID  20623634. S2CID  2788093.

внешняя ссылка

• Озареликс - AdisInsight