Мелиттин - Melittin

Мелиттин
Мелиттин
Идентификаторы
Символ	Мелиттин
Pfam	PF01372
ИнтерПро	IPR002116
SCOP2	2млт / Объем / СУПФАМ
TCDB	1.C.18
OPM суперсемейство	151
Белок OPM	2млт
Доступные белковые структуры: Pfam   структуры / ECOD   PDB RCSB PDB; PDBe; PDBj PDBsum резюме структуры

Мелиттин^[1]

Идентификаторы
Количество CAS	20449-79-0 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 6736 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL412927 N
ChemSpider	17290230 N
ECHA InfoCard	100.157.496
MeSH	Мелиттен
PubChem CID	16133648
UNII	24VT8NVE75 N
ИнЧИ InChI = 1S / C131H229N39O31 / c1-23-71 (16) 102 (163-97 (176) 60-135) 122 [phone] (177) 148-74 (19) 109 (181) 164- 100 (69 (12) 13) 124 (196) 160-88 (55-65 (4) 5) 116 (188) 155-84 (41-30-33-51-134) 115 (187) 165-101 ( 70 (14) 15) 125 (197) 161-90 (57-67 (8) 9) 118 (190) 168-106 (77 (22) 173) 128 (200) 169-105 (76 (21) 172) 123 [phone] (178) 150-92 (58-68 (10) 11) 129 [phone]-44-94 (170) 121 (193) 149-75 (20) 108 (180) 158-89 (56-66 (6) 7) 117 (189) 166-104 (73 (18) 25-3) 127 (199) 162-93 (64-171) 120 (192) 159- 91 (59-78-61-145-80-38-27-26-37-79 (78) 80) 119 (191) 167-103 (72 (17) 24-2) 126 (198) 157-83 ( 40-29-32-50-133) 111 (183) 154-85 (42-34-52-143-130 (139) 140) 112 (184) 152-82 (39-28-31-49-132) 110 (182) 153-86 (43-35-53-144-131 (141) 142) 113 (185) 156-87 (46-48-96 (137) 175) 114 (186) 151-81 (107 ( 138) 179) 45-47-95 (136) 174 / ч 26-27,37-38,61,65-77,81-94,100-106,145,171-173H, 23-25,28-36,39-60,62- 64,132-135H2,1-22H3, (H2,136,174) (H2,137,175) (H2,138,179) (H, 146,194) (H, 147,195) (H, 148,177) (H, 149,193) (H, 150,178) (H , 151,186) (H, 152,184) (H, 153,182) (H, 154,183) (H, 155,188) (H, 156,185) (H, 157,198) (H, 158,180) (H, 159,192) (H, 160,196) (H, 161,197) (H, 162,199) (H, 163,176) (H, 164,181) (H, 165,187) (H, 166,189) (H, 167,191) (H, 168,190) (H, 169,200) (H4,139,140,143) (H4,141,142,144) / t71-, 72-, 73-, 74-, 75-, 76 +, 77 +, 81-, 82-, 83-, 84-, 85 -, 86-, 87-, 88-, 89-, 90-, 91-, 92-, 93-, 94-, 100-, 101-, 102-, 103-, 104-, 105-, 106- / м0 / с1 N Ключ: VDXZNPDIRNWWCW-JFTDCZMZSA-N N InChI = 1 / C131H229N39O31 / c1-23-71 (16) 102 (163-97 (176) 60-135) 122 [phone] (177) 148-74 (19) 109 (181) 164- 100 (69 (12) 13) 124 (196) 160-88 (55-65 (4) 5) 116 (188) 155-84 (41-30-33-51-134) 115 (187) 165-101 ( 70 (14) 15) 125 (197) 161-90 (57-67 (8) 9) 118 (190) 168-106 (77 (22) 173) 128 (200) 169-105 (76 (21) 172) 123 [phone] (178) 150-92 (58-68 (10) 11) 129 [phone]-44-94 (170) 121 (193) 149-75 (20) 108 (180) 158-89 (56-66 (6) 7) 117 (189) 166-104 (73 (18) 25-3) 127 (199) 162-93 (64-171) 120 (192) 159- 91 (59-78-61-145-80-38-27-26-37-79 (78) 80) 119 (191) 167-103 (72 (17) 24-2) 126 (198) 157-83 ( 40-29-32-50-133) 111 (183) 154-85 (42-34-52-143-130 (139) 140) 112 (184) 152-82 (39-28-31-49-132) 110 (182) 153-86 (43-35-53-144-131 (141) 142) 113 (185) 156-87 (46-48-96 (137) 175) 114 (186) 151-81 (107 ( 138) 179) 45-47-95 (136) 174 / ч 26-27,37-38,61,65-77,81-94,100-106,145,171-173H, 23-25,28-36,39-60,62- 64,132-135H2,1-22H3, (H2,136,174) (H2,137,175) (H2,138,179) (H, 146,194) (H, 147,195) (H, 148,177) (H, 149,193) (H, 150,178) (H , 151,186) (H, 152,184) (H, 153,182) (H, 154,183) (H, 155,188) (H, 156,185) (H, 157,198) (H, 158,180) ( H, 159,192) (H, 160,196) (H, 161,197) (H, 162,199) (H, 163,176) (H, 164,181) (H, 165,187) (H, 166,189) (H, 167,191) (H, 168,190) ( H, 169,200) (H4,139,140,143) (H4,141,142,144) / t71-, 72-, 73-, 74-, 75-, 76 +, 77 +, 81-, 82-, 83-, 84-, 85- , 86-, 87-, 88-, 89-, 90-, 91-, 92-, 93-, 94-, 100-, 101-, 102-, 103-, 104-, 105-, 106- / m0 / с1 Ключ: VDXZNPDIRNWWCW-JFTDCZMZBB
Улыбки CCC (C) C (C (= O) NCC (= O) NC (C) C (= O) NC (C (C) C) C (= O) NC (CC (C) C) C (= O ) NC (CCC) C (= O) NC (C (C) C) C (= O) NC (CC (C) C) C (= O) NC (C (C) O) C (= O) NC (C (C) O) C (= O) NCC (= O) NC (CC (C) C) C (= O) N1CCCC1C (= O) NC (C) C (= O) NC (CC (C) C) C (= O) NC (C (C) CC) C (= O) NC (CO) C (= O) NC (Cc2c [nH] c3c2cccc3) C (= O) NC (C (C) CC) C (= O) NC (CCCCN) C (= O) NC (CCCNC (= N) N) C (= O) NC (CCCCN) C (= O) NC (CCCNC (= N) N) C (= O ) NC (CCC (= O) N) C (= O) NC (CCC (= O) N) C (= O) N) NC (= O) CN
Характеристики
Химическая формула	C131ЧАС229N39О31
Молярная масса	2846.46266
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверять (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

Мелиттин является основным компонентом (40–60% от сухого веса) и основным болеутоляющим веществом пчелы (Apis mellifera ) яд. Мелиттин - базовый пептид состоящий из 26 аминокислоты.^[2]

Функция

Основная функция мелиттина как компонента пчелиный яд вызывает боль и разрушение тканей злоумышленников, угрожающих улью. Однако у медоносных пчел мелиттин не только выразил в ядовитой железе, но также и в других тканях при заражении патогенами. Две молекулы яда, мелиттин и секапин, которые чрезмерно экспрессируются у медоносных пчел, инфицированных различными патогенами, возможно, указывают на роль мелиттина в иммунная реакция пчел в инфекционные заболевания.^[3]

Структура

Мелиттин - небольшой пептид без дисульфидный мостик; в N-терминальная часть молекула преимущественно гидрофобный и C-терминальная часть гидрофильный и сильно базовый. В воде образует тетрамер но он также может спонтанно встраиваться в клеточные мембраны.^[4]

Механизм действия

Введение мелиттина животным и людям вызывает болевые ощущения. Он оказывает сильное поверхностное воздействие на клеточные мембраны, вызывая порообразование в эпителиальный клеток и разрушение красные кровяные тельца. Мелиттин также активирует ноцицептор (болевые рецепторы) клетки через множество механизмов.^[2]

Мелиттин может открыть тепловой ноцицептор TRPV1 каналы через циклооксигеназа метаболиты, приводящие к деполяризации ноцицепторных клеток. Эффекты порообразования в клетках вызывают высвобождение провоспалительных цитокинов. Он также активирует Рецептор, связанный с G-белком -опосредованное открытие переходные потенциальные каналы рецепторов. Наконец, мелиттин регулирует экспрессию Nav1.8 и Nav1.9 натриевые каналы в ноцицепторных клетках вызывают долгосрочное возбуждение потенциала действия и болевые ощущения.^[2]

Мелиттин подавляет протеинкиназа C, Ca²⁺/ кальмодулин-зависимый белок киназа II, миозин свет цепь киназа и Na⁺/ К⁺-АТФаза (синаптосомная мембрана). Меллитин блоки транспорт насосы, такие как Na⁺-K⁺-ATPase и H⁺-K⁺-ATPase.^[2]

Токсичность укуса пчелы

Мелиттин является основным компонентом пчелиного яда, что составляет потенциал летальность укуса пчелы, который вызывает анафилактическая реакция у некоторых людей.^[5] В местах множественных укусов локализованная боль, отек и покраснение кожи возникают, а при проглатывании пчел опасное для жизни опухание горло и дыхательные пути могут развиться.^[5]

Использовать

Терапия пчелиным ядом был использован в традиционная медицина для лечения различных заболеваний,^[6] хотя его неспецифический токсичность ограничил научное исследование о его потенциальных эффектах.^[7]

Рекомендации

1. Мелиттен - Резюме соединения, PubChem.
2. Чен Дж, Гуань С.М., Сунь В, Фу Х (2016). "Мелиттин, главное болеутоляющее вещество пчелиного яда". Бюллетень неврологии. 32 (3): 265–272. Дои:10.1007 / s12264-016-0024-y. ЧВК  5563768. PMID  26983715.
3. Doublet V, Poeschl Y, Gogol-Döring A, Alaux C, Annoscia D, Aurori C и др. (Март 2017 г.). «Единство в защите: работники медоносной пчелы демонстрируют консервативные молекулярные ответы на различные патогены». BMC Genomics. 18 (1): 207. Дои:10.1186 / s12864-017-3597-6. ЧВК  5333379. PMID  28249569.
4. Terwilliger TC, Eisenberg D (1982). «Строение мелиттина. II. Интерпретация строения» (PDF). Журнал биологической химии. 257 (11): 6016–6022. PMID  7076662.
5. "Пчелиный яд". Drugs.com. 8 июн 2020. Получено 11 сентября 2020.
6. Ради И., Сиддики И.А., Ради М., Мухтар Х. (2017). «Мелиттин, главный пептидный компонент пчелиного яда, и его конъюгаты в терапии рака». Письма о раке. 402: 16–31. Дои:10.1016 / j.canlet.2017.05.010. ЧВК  5682937. PMID  28536009.
7. Лю CC, Хао DJ, Чжан Q, An J, Zhao JJ, Chen B, Zhang LL, Ян Х (2016). «Применение пчелиного яда и его основного компонента мелиттина для лечения рака». Химиотерапия и фармакология рака. 78 (6): 1113–1130. Дои:10.1007 / s00280-016-3160-1. PMID  27677623. S2CID  12596298.

внешняя ссылка

• Мелиттен в Национальной медицинской библиотеке США Рубрики медицинской тематики (MeSH)