Памахин - Pamaquine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19ЧАС29N3О |
| Молярная масса | 315.461 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Памахин является 8-аминохинолин препарат, ранее использовавшийся для лечения малярия. Это тесно связано с примахин.
Синонимы
Использует
Памахин эффективен против гипнозоитов рецидивирующей малярии (P. vivax и P. ovale ); и в отличие от примахина, он также очень эффективен против эритроцитарных стадий всех четырех человеческих малярий. Одно небольшое клиническое испытание памахина как причинной профилактический разочаровал[3] (тогда как примахин является чрезвычайно эффективным профилактическим средством).
Памахин более токсичен и менее эффективен, чем примахин; Таким образом, памахин больше не используется в повседневной практике, и из них только примахин в настоящее время рекомендован Всемирная организация здоровья.[4]
Побочные эффекты
Как и примахин, памахин вызывает гемолитическая анемия у пациентов с Дефицит G6PD. Поэтому перед назначением памахина пациенты должны всегда проходить скрининг на дефицит G6PD.
История
Памахин был вторым синтетическим противомалярийным препаратом, который был открыт (после метиленовый синий ). Он был синтезирован Шулеманом, Шенхёффером и Винглером в 1924 году. В 1926 году Роль продемонстрировал, что памахин эффективен при лечении малярии у птиц, и ввел его в употребление у людей.[5] Его развитие представляет интерес в истории фармакотерапия потому что это была одна из первых побед в проверке потенциала применения органическая химия к синтез химических веществ, которые будут бороться с инфекциями с хорошей специфичностью, при этом вредное влияние профили достаточно малы, чтобы польза перевесит вред, по сравнению с современной альтернативой практически нет действенный лечение многих изнурительных заболеваний. Другими словами, это расширило свидетельства того, что надежда на большой потенциал антимикробная химиотерапия показано Пол Эрлих а другие стоили продолжить с дополнительными исследованиями[2]:88–91- и ранние победы, такие как арсфенамин были больше, чем просто изолированы двуустки. Это был период, когда крупнейшие экономические приложения органической химии включали красители для текстиля, взрывчатые вещества, боеприпасы и химическое оружие, но еще не фармацевтические препараты. Тот факт, что систематические итеративные эксперименты в конечном итоге позволили синтезировать противомалярийный препарат, который был в 30 раз более эффективным, чем хинин[2]:91 будучи достаточно безопасным для использования (по сравнению с безрадостными альтернативами той эпохи), поддерживал концепцию современных фармацевтических исследовательских лабораторий, поскольку она будет развиваться в ближайшие десятилетия.
Большое испытание памахина, проведенное Медицинский корпус Королевской армии и британский Индийская медицинская служба в 1929 г. впервые показал, что можно предотвратить рецидив малярии vivax.[1] До этого считалось, что пациенты с малярией vivax будут страдать от рецидивов, но не существовало лечения, которое могло бы предотвратить рецидивы.
Относительный вес пользы и вреда от лечения меняется на протяжении десятилетий по мере развития науки. Примерно через десять лет после того, как памахин стал доступен, хлорохин прибыл, и примерно через десять лет после этого примахин прибывший. Памахин более токсичен и менее эффективен, чем примахин; Таким образом, памахин больше не используется в повседневной практике, и из них только примахин в настоящее время рекомендован Всемирная организация здоровья.[4]
Рекомендации
- ^ а б Манифольд J (1931). «Отчет об испытании плазмохина и хинина в лечении доброкачественной третичной малярии». Журнал медицинского корпуса Королевской армии. LVI (5): 321–338, 410–423.
- ^ а б c Райан Ф (1993). Забытая чума: как выиграли и проиграли битву с туберкулезом. Бостон: Маленький, Браун. ISBN 978-0316763806.
- ^ Суини А.В., Блэкберн С.Р., Рикманн К.Х. (август 2004 г.). «Краткий отчет: активность памахина, 8-аминохинолина, против инфекций Plasmodium vivax, вызванных спорозоитом (штаммы Новой Гвинеи)». Американский журнал тропической медицины и гигиены. 71 (2): 187–9. Дои:10.4269 / ajtmh.2004.71.2.0700187. PMID 15306708.
- ^ а б Всемирная организация здравоохранения (2015 г.). Рекомендации по лечению малярии (3-е изд.). Женева, Швейцария: ВОЗ. ISBN 9789241549127. Получено 2018-08-31.
- ^ Рол В. (1926). "Die Wirkung of Plasmochins auf die Vogelmalaria". Арка Шиффс-Тропенхиг. 30 (Дополнение 3): 311–318. Bibcode:1926NW ..... 14.1156R. Дои:10.1007 / BF01451737. S2CID 2535139.