Пегвисомант - Pegvisomant

Пегвисомант
Клинические данные
Торговые наименованияСомаверт
AHFS /Drugs.comМонография
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
  • Европа: Только прием
Идентификаторы
Количество CAS
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC990ЧАС1532N262О300S7
Молярная масса22 129 г · моль−1 (ООНпегилированный )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Пегвисомант (торговое наименование Сомаверт) это рецептор гормона роста антагонист используется при лечении акромегалия.[1] Он в основном используется, если гипофиз опухоль, вызывающая акромегалию, не поддается хирургическому вмешательству или облучению, а использование соматостатин аналоги безуспешны, но эффективны и в качестве монотерапии.[2] Поставляется в виде порошка, смешанного с водой и впрыскиваемого. под кожей.[3]

Открытие

Пегвисомант был обнаружен в Университете Огайо в 1987 году заслуженным профессором. Джон Копчик и аспирант Вэнь Чен из Биотехнологического института Эдисона. После завершения клинических испытаний он был одобрен для лечения акромегалии FDA в 2003 году и продавалась Pfizer.[4]

Структура

Пегвисомант - это белок содержащий 191 аминокислота остатки, к которым несколько полиэтиленгликоль полимеры были связаны ковалентно, чтобы замедлить выведение из крови.[3] Белок представляет собой модифицированную версию гормон роста человека предназначен для привязки и блокировки рецептор гормона роста. Изготовлен с использованием генетически модифицированных Кишечная палочка бактерии.[3]

Механизм действия

Пегвисомант блокирует действие гормона роста на рецепторы гормона роста, снижая выработку IGF-1. [5] [6] IGF-1 отвечает за большинство симптомов акромегалии, и нормализация его уровня может контролировать симптомы. [5] [6][5][6] IGF-1 отвечает за большинство симптомов акромегалии, и нормализация его уровня может контролировать симптомы.[7]

Долгосрочные исследования лечения пегвисомантом в качестве монотерапии показали его безопасность,[2] и на сегодняшний день это наиболее эффективное лечение акромегалии как в виде монотерапии, так и в сочетании с аналогами соматостатина.[8]

Побочные эффекты

Побочные эффекты пегвисоманта включают реакции в месте инъекции, отек конечностей, боль в груди, гипогликемия, тошнота и гепатит.[9]

.[10]

Другое возможное использование

Недавние исследования показали возможность использования пегвисоманта в качестве противоопухолевого средства для лечения определенных типов рака в сочетании с другими методами лечения.

[11][12]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Шрайбер И., Бухфельдер М., Дросте М., Форссманн К., Манн К., Саллер Б., Страсбургер С.Дж. (январь 2007 г.). «Лечение акромегалии антагонистом рецепторов GH пегвисомантом в клинической практике: оценка безопасности и эффективности по данным немецкого обсервационного исследования Pegvisomant». Европейский журнал эндокринологии. 156 (1): 75–82. Дои:10.1530 / eje.1.02312. PMID  17218728.
  2. ^ а б Freda PU, Gordon MB, Kelepouris N, Jonsson P, Koltowska-Haggstrom M, van der Lely AJ (март 2015 г.). «Длительное лечение пегвисомантом в качестве монотерапии у пациентов с акромегалией: опыт ACROSTUDY». Эндокринная практика. 21 (3): 264–74. Дои:10.4158 / EP14330.OR. ЧВК  4618502. PMID  25370326.
  3. ^ а б c Научное обсуждение Somavert (PDF) (Отчет). Европейское агентство по лекарствам. 2004.
  4. ^ «Университет Огайо, изобретатели получат до 52 миллионов долларов от сделок с лицензиями на лекарства». Университет Огайо. 15 февраля 2011 г.
  5. ^ Копчик Дж. Дж. (Апрель 2003 г.). «Открытие и механизм действия пегвисоманта». Европейский журнал эндокринологии. 148 Приложение 2: S21-5. Дои:10.1530 / eje.0.148s021. PMID  12670297.
  6. ^ Берриман Д.Е., Палмер А.Дж., Госни Е.С., Сваминатан С., ДеСантис Д., Копчик Дж.Дж. (2007). «Открытие и использование пегвисоманта: антагонист гормона роста». Endokrynologia Polska. 58 (4): 322–9. PMID  18058724.
  7. ^ Окончательная рекомендация CEDAC о пересмотре и причинах рекомендации: Pegvisomant (Somavert - Pfizer Canada Inc.) (PDF) (Отчет). Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения. 2 августа 2006 г.
  8. ^ Неггерс SJ, Мухаммад A, ван дер Лели AJ (2015). «Лечение пегвисомантом при акромегалии». Нейроэндокринология. 103 (1): 59–65. Дои:10.1159/000381644. PMID  25792221. S2CID  19588354.
  9. ^ Феенстра Дж., Ван Акен М. О., де Гердер В. В., Фелдерс Р. А., ван дер Лели А. Дж. (Июнь 2006 г.). «Медикаментозный гепатит у пациента с акромегалией во время комбинированного лечения пегвисомантом и октреотидом длительного действия, повторяемый, связанный с применением пегвисоманта». Европейский журнал эндокринологии. 154 (6): 805–6. Дои:10.1530 / eje.1.02160. PMID  16728538.
  10. ^ Мур DJ, Ади Y, Коннок MJ, Bayliss S (октябрь 2009 г.). «Клиническая эффективность и экономическая эффективность пегвисоманта для лечения акромегалии: систематический обзор и экономическая оценка». BMC эндокринные заболевания. 9: 20. Дои:10.1186/1472-6823-9-20. ЧВК  2768727. PMID  19814797.
  11. ^ Эванс А., Джеймисон С. М., Лю Д. X., Уилсон В. Р., Перри Дж. К. (август 2016 г.). «Антагонизм рецептора гормона роста подавляет повторный рост опухоли после лучевой терапии на модели ксенотрансплантата рака эндометрия». Письма о раке. 379 (1): 117–23. Дои:10.1016 / j.canlet.2016.05.031. PMID  27241667.
  12. ^ Дивисова Дж., Куяце И., Лазард З., Вайс Х., Вриланд Ф., Хадселл Д.Л. и др. (Август 2006 г.). «Антагонист рецептора гормона роста пегвисомант блокирует как развитие молочной железы, так и рост ксенотрансплантата рака молочной железы MCF-7». Исследования и лечение рака груди. 98 (3): 315–27. Дои:10.1007 / s10549-006-9168-1. PMID  16541323. S2CID  6234700.

внешняя ссылка

  • «Пегвисомант». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.