Ипаморелин - Ipamorelin

Ипаморелин
Ipamorelin.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Внутривенно, подкожный
Код УВД
  • Никто
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада2 часа[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC38ЧАС49N9О5
Молярная масса711.868 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Ипаморелин (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название разработки NNC 26-0161) это пептид селективный агонист из рецептор стимулятора секреции грелина / гормона роста (GHS) и стимулятор секреции гормона роста.[2][3] Это пентапептид с аминокислотная последовательность Айб-Хис-D-2-Нал-D-Phe-Lys-NH2 это было получено из GHRP-1.[4]

Ипаморелин значительно увеличивает плазма гормон роста (GH) уровни как у животных, так и у людей.[1][3][5] Кроме того, ипаморелин стимулирует набор веса у животных.[5] Подобно пралморелину и GHRP-6, ипаморелин не влияет на пролактин, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующий гормон (LH), или тиреотропный гормон (ТТГ) уровни.[3] Однако в отличие от пралморелин (GHRP-2) и GHRP-6, но аналогично гормон, высвобождающий гормон роста (GHRH), ипаморелин не стимулирует секрецию адренокортикотропный гормон (ACTH) или кортизол, и очень селективен для индукции секреции только GH.[3]

Ипаморелин был первоначально разработан Ново Нордиск, и исследовалась в II этап клинические испытания к Helsinn Therapeutics для лечения послеоперационная кишечная непроходимость, но было прекращено из-за недостаточной эффективности.[6][7]

Ипаморелин использовался спортсменами как препарат, повышающий производительность.[8][9][10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. (сентябрь 1999 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование ипаморелина, пептида, высвобождающего гормон роста, на людях-добровольцах». Фармацевтические исследования. 16 (9): 1412–6. Дои:10.1023 / А: 1018955126402. PMID  10496658. S2CID  12048934.
  2. ^ Мулен А., Райан Дж., Мартинес Дж., Ференц Дж. А. (сентябрь 2007 г.). «Последние разработки лигандов рецепторов грелина». ChemMedChem. 2 (9): 1242–59. Дои:10.1002 / cmdc.200700015. PMID  17520591.
  3. ^ а б c d Раун К., Хансен Б.С., Йохансен Н.Л., Тёгерсен Х., Мадсен К., Анкерсен М., Андерсен PH (ноябрь 1998 г.). «Ипаморелин, первый селективный стимулятор секреции гормона роста». Европейский журнал эндокринологии. 139 (5): 552–61. Дои:10.1530 / eje.0.1390552. PMID  9849822.
  4. ^ Isidro ML, Cordido F (март 2006 г.). «Секретагоги гормона роста». Комбинаторная химия и высокопроизводительный скрининг. 9 (3): 175–80. Дои:10.2174/138620706776055458. PMID  16533150.
  5. ^ а б Хименес-Рейна Л., Каньете Р., Де ла Торре М.Дж., Берналь Г. (2002). «Хроническое лечение ипаморелином in vivo стимулирует набор массы тела и высвобождение гормона роста (GH) in vitro у молодых самок крыс». Европейский журнал анатомии. 6 (1): 37–46. ISSN  1136-4890.
  6. ^ Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD (декабрь 2014 г.). «Проспективное, рандомизированное, контролируемое, подтверждающее концепцию исследование миметика грелина ипаморелина для лечения послеоперационной кишечной непроходимости у пациентов с резекцией кишечника». Международный журнал колоректальных заболеваний. 29 (12): 1527–34. Дои:10.1007 / s00384-014-2030-8. PMID  25331030. S2CID  22869695.
  7. ^ «Ипаморелин». AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. Получено 10 июн 2015.
  8. ^ Perez AJ (5 мая 2016 г.). «Пептиды под пристальным вниманием в борьбе MLB с наркотиками, повышающими их эффективность». США СЕГОДНЯ. Получено 2018-04-14.
  9. ^ Мэлони Дж. (13 апреля 2018 г.). «Плей-офф НБА 2018: Джоди Микс из Wizards отстранила 25 игр за провал теста на наркотики». CBSSports.com. Получено 2018-04-14.
  10. ^ «Нетс 'Чендлер приостановил 25 игр за использование PED». nba.com. Получено 2019-08-30.

внешняя ссылка