Эдотреотид - Edotreotide

Эдотреотид

Имена
Название ИЮПАК 2-[4-[2-[[(2р)-1-[[(4р,7S,10S,13р,16S,19р) -10- (4-аминобутил) -4 - [[(2р,3р) -1,3-дигидроксибутан-2-ил] карбамоил] -7 - [(1р) -1-гидроксиэтил] -16 - [(4-гидроксифенил) метил] -13- (1ЧАС-индол-3-илметил) -6,9,12,15,18-пентаоксо-1,2-дитиа-5,8,11,14,17-пентазациклоикоз-19-ил] амино] -1-оксо-3 -фенилпропан-2-ил] амино] -2-оксоэтил] -7,10-бис (карбоксиметил) -1,4,7,10-тетразациклододек-1-ил] уксусная кислота
Идентификаторы
Количество CAS	204318-14-9 N
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	139675 N
PubChem CID	158782
UNII	U194AS08HZ Y
ИнЧИ InChI = 1S / C65H92N14O18S2 / c1-39 (81) 51 (36-80) 72-64 (96) 53-38-99-98-37-52 (73-60 (92) 48 (28-41-10- 4-3-5-11-41) 68-54 (84) 32-76-20-22-77 (33-55 (85) 86) 24-26-79 (35-57 (89) 90) 27- 25-78 (23-21-76) 34-56 (87) 88) 63 (95) 70-49 (29-42-15-17-44 (83) 18-16-42) 61 (93) 71- 50 (30-43-31-67-46-13-7-6-12-45 (43) 46) 62 (94) 69-47 (14-8-9-19-66) 59 (91) 75- 58 (40 (2) 82) 65 (97) 74-53 / ч 3-7,10-13,15-18,31,39-40,47-53,58,67,80-83H, 8-9, 14,19-30,32-38,66H2,1-2H3, (H, 68,84) (H, 69,94) (H, 70,95) (H, 71,93) (H, 72,96 ) (H, 73,92) (H, 74,97) (H, 75,91) (H, 85,86) (H, 87,88) (H, 89,90) / t39-, 40-, 47 +, 48-, 49 +, 50-, 51-, 52 +, 53 +, 58 + / м1 / с1 N Ключ: RZHKDBRREKOZEW-AAXZNHDCSA-N N InChI = 1 / C65H92N14O18S2 / c1-39 (81) 51 (36-80) 72-64 (96) 53-38-99-98-37-52 (73-60 (92) 48 (28-41-10- 4-3-5-11-41) 68-54 (84) 32-76-20-22-77 (33-55 (85) 86) 24-26-79 (35-57 (89) 90) 27- 25-78 (23-21-76) 34-56 (87) 88) 63 (95) 70-49 (29-42-15-17-44 (83) 18-16-42) 61 (93) 71- 50 (30-43-31-67-46-13-7-6-12-45 (43) 46) 62 (94) 69-47 (14-8-9-19-66) 59 (91) 75- 58 (40 (2) 82) 65 (97) 74-53 / ч 3-7,10-13,15-18,31,39-40,47-53,58,67,80-83H, 8-9, 14,19-30,32-38,66H2,1-2H3, (H, 68,84) (H, 69,94) (H, 70,95) (H, 71,93) (H, 72,96 ) (H, 73,92) (H, 74,97) (H, 75,91) (H, 85,86) (H, 87,88) (H, 89,90) / t39-, 40-, 47 +, 48-, 49 +, 50-, 51-, 52 +, 53 +, 58 + / м1 / с1 Ключ: RZHKDBRREKOZEW-AAXZNHDCBX
Улыбки C [C @ H] ([C @ H] 1C (= O) N [C @@ H] (CSSC [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N1) CCCCN) Cc2c [nH] c3c2cccc3) Cc4ccc (cc4) O) NC (= O) [C @@ H] (Cc5ccccc5) NC (= O) CN6CCN (CCN (CCN (CC6) CC (= O) O) CC (= O) O) CC (= O) O) C (= O) N [C @ H] (CO) [C @@ H] (C) O) O
Свойства
Химическая формула	C65ЧАС92N14О18S2
Молярная масса	1421.65 г · моль^−1
Фармакология
Данные лицензии	ЕС EMA: по ИНН
Фармакология
Легальное положение	ЕС: Только прием [1]
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

Эдотреотид (USAN, также известен как (DOTA⁰-Phe¹-Тюр³)октреотид, или DOTATOC) представляет собой вещество, которое, будучи связанным с различными радионуклиды, используется при лечении и диагностике некоторых видов рака.^[2] При терапевтическом использовании это пример радионуклидная терапия пептидных рецепторов.

Иттрий-90

А фаза 1 клинического испытания из иттрий-90 маркированный эдотреотид завершен в 2011 г.,^[3] с целью изучения эффектов у молодых онкологических больных (до 25 лет). Конкретные виды рака, включенные в исследование, включают: нейробластома, детство опухоли головного мозга и рак желудочно-кишечного тракта.^[4]

А фаза 2 испытания для использования ⁹⁰Y DOTA-TOC для пациентов с метастатический карциноид, где октреотид лечение перестало быть эффективным, также сообщили о результатах в 2010 году.^[5]

Иттрий-90 меченый эдотреотид

Лютерий-177

Лютеций-177 меченый эдотреотид (¹⁷⁷Лу-ДОТА-ТОС), с торговое наименование Солюцин, является предметом фаза 3 клинических испытаний для лечения GEP-NET.^[6][7] Было предоставлено обозначение орфанного препарата посредством Европейское агентство по лекарствам в 2014.^[8]

Смотрите также

• DOTA-TATE, аналогичное соединение

использованная литература

1. «СомаКит ТОС EPAR». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 20 октября 2020.
2. Мартиндейл, Дополнительная фармакопея, 30-е изд, стр. 1161.
3. «Радиоактивно меченый октреотид в лечении детей с запущенными или рефрактерными солидными опухолями». ClinicalTrials.gov. Национальная медицинская библиотека США. Получено 7 ноября 2020.
4. Menda Y, O'Dorisio MS, Kao S, Khanna G, Michael S, Connolly M и др. (Октябрь 2010 г.). «Фаза I испытания терапии 90Y-DOTATOC у детей и молодых людей с рефрактерными солидными опухолями, экспрессирующими рецепторы соматостатина». Журнал ядерной медицины. 51 (10): 1524–31. Дои:10.2967 / jnumed.110.075226. ЧВК  3753801. PMID  20847174.
5. Bushnell DL, O'Dorisio TM, O'Dorisio MS, Menda Y, Hicks RJ, Van Cutsem E, et al. (Апрель 2010 г.). «90Y-эдотреотид для метастатических карциноидов, резистентных к октреотиду». Журнал клинической онкологии. 28 (10): 1652–9. Дои:10.1200 / JCO.2009.22.8585. ЧВК  4872330. PMID  20194865.
6. "Терапевтический н.п.д. 177Lu-Эдотреотид (Солюцин)". ITM Isotopen Technologien München AG. Получено 7 ноября 2020.
7. "Проспективное, рандомизированное, контролируемое, открытое, многоцентровое исследование фазы III для оценки эффективности и безопасности радионуклидной терапии пептидных рецепторов (PRRT) с лютецием 177-эдотреотидом по сравнению с таргетной молекулярной терапией с помощью эверолимуса у пациентов с неоперабельным прогрессирующим рецептором соматостатина -положительные (SSTR +) нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного или панкреатического происхождения (GEP-NET) ». Реестр клинических испытаний ЕС. Получено 7 ноября 2020.
8. «EU / 03/14/1269». Европейское агентство по лекарствам. Получено 7 ноября 2020.

внешние ссылки

• «Эдотреотид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.