Клофибрат - Clofibrate

Клофибрат

Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Беременность категория	Австралия: B1 нас: C (риск не исключен)
Маршруты администрация	Устно
Код УВД	C10AB01 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	нас: Снято с производства
Фармакокинетический данные
Связывание с белками	Варьируется, 92–97% при терапевтических концентрациях.
Метаболизм	Гидролизованный к клофибриновая кислота; печеночный глюкуронизация
Устранение период полураспада	Высокая вариабельность; в среднем 18–22 часа. Продлено в почечная недостаточность
Экскреция	Почечный, От 95 до 99%
Идентификаторы
Название ИЮПАК этил 2- (4-хлорфенокси) -2-метилпропаноат
Количество CAS	637-07-0 Y
PubChem CID	2796
IUPHAR / BPS	2667
DrugBank	DB00636 Y
ChemSpider	2694 Y
UNII	HPN91K7FU3
КЕГГ	D00279 Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 3750 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL565 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID3020336
ECHA InfoCard	100.010.253
Химические и физические данные
Формула	C12ЧАС15ClО3
Молярная масса	242.70 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Точка кипения	148 ° С (298 ° F)
Улыбки Clc1ccc (OC (C (= O) OCC) (C) C) cc1
ИнЧИ InChI = 1S / C12H15ClO3 / c1-4-15-11 (14) 12 (2,3) 16-10-7-5-9 (13) 6-8-10 / h5-8H, 4H2,1-3H3 Y Ключ: KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N Y
(проверять)

Клофибрат (торговое наименование Атромид-С) представляет собой гиполипидемический агент, используемый для контроля высокого уровня холестерина и триацилглицерид уровень в крови. Он принадлежит к классу фибраты. Это увеличивается липопротеин липаза деятельность по продвижению конверсии ЛПОНП к ЛПНП, и, следовательно, снизить уровень ЛПОНП. Это может повысить уровень HDL также.

Он был запатентован в 1958 г. Imperial Chemical Industries и одобрен для использования в медицине в 1963 году.^[1] Клофибрат был прекращен в 2002 году из-за побочных эффектов.

Осложнения и противоречия

Это может вызвать SIADH, синдром неадекватной секреции антидиуретический гормон АДГ (вазопрессин). Клофибрат также может вызывать образование холестериновых камней в желчном пузыре.

В Всемирная организация здоровья Совместное судебное разбирательство по первичной профилактике Ишемическая болезнь сердца использование клофибрата для снижения уровня сыворотки холестерин наблюдали повышенную смертность в группе, получавшей клофибрат, несмотря на успешное снижение уровня холестерина (на 47% больше смертей во время лечения клофибратом и на 5% после лечения клофибратом), чем в группе, не получавшей лечения с высоким уровнем холестерина. Эти смерти были вызваны целым рядом причин, помимо болезней сердца, и остаются «необъяснимыми».^[2]

Рекомендации

1. Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 474. ISBN  9783527607495.
2. «Совместное испытание ВОЗ по первичной профилактике ишемической болезни сердца с помощью клофибрата для снижения уровня холестерина в сыворотке: заключительное наблюдение за смертностью. Отчет Комитета главных исследователей». Ланцет. 2 (8403): 600–4. Сентябрь 1984 г. Дои:10.1016 / с0140-6736 (84) 90595-6. PMID  6147641. S2CID  2473318.