Бринзоламид - Brinzolamide

Бринзоламид
Клинические данные
Произношение	рассол ZOH la mide
Торговые наименования	Азопт, Бефардин
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a601233
Данные лицензии	Европа EMA: по ИНН; нас DailyMed: Бринзоламид; нас FDA: Бринзоламид;
Беременность; категория	AU: B3; нас: C (риск не исключен); ;
Маршруты; администрация	Офтальмологический
Код УВД	S01EC04 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	AU: S4 (Только по рецепту) ; нас: ℞-только ;
Фармакокинетический данные
Биодоступность	Системно всасывается, но ниже определяемого уровня (менее 10 нг / мл)
Связывание с белками	~60%
Устранение период полураспада	111 дней
Экскреция	Почечный (60%)
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (5р) -5-этиламино-3- (3-метоксипропил) -; 2,2-диоксо-2λ6, 9-дитиа-; 3-азабицикло [4.3.0] нона-7,10-диен-; 8-сульфонамид;
Количество CAS	138890-62-7 ;
PubChem CID	68844;
IUPHAR / BPS	6797;
DrugBank	DB01194 ;
ChemSpider	62077 ;
UNII	9451Z89515;
КЕГГ	D00652 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 3176 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL220491 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID6045531 ;
ECHA InfoCard	100.149.376
Химические и физические данные
Формула	C12ЧАС21N3О5S3
Молярная масса	383.50 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = S (= O) (c1sc2c (c1) [C @@ H] (NCC) CN (CCCOC) S2 (= O) = O) N;
	ИнЧИ InChI = 1S / C12H21N3O5S3 / c1-3-14-10-8-15 (5-4-6-20-2) 23 (18,19) 12-9 (10) 7-11 (21-12) 22 ( 13,16) 17 / h7,10,14H, 3-6,8H2,1-2H3, (H2,13,16,17) / t10- / m0 / s1 ; Ключ: HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N ;
	(проверять)

Бринзоламид (торговые наименования Азопт, Alcon Лаборатории, Бефарден,^[2] Фарди Медикалс,^[3] ) это ингибитор карбоангидразы используется для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытым углом глаукома или глазная гипертензия.

Химия

Бринзоламид - это ингибитор карбоангидразы (в частности, карбоангидраза II). Карбоангидраза содержится в основном в эритроциты (но также и в других тканях, включая глаз). Он существует в виде ряда изоферментов, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (CA-II).

Показания

Используется для лечения открытоугольной глаукомы и повышенного внутриглазного давления из-за избыточного производства водянистой влаги или недостаточного оттока жидкости через трабекулярная сеть.

Фармакодинамика

Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает секрецию водянистой влаги и, таким образом, снижает внутриглазное давление в передней камере, предположительно за счет снижения скорости образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости; это может облегчить последствия открытоугольной глаукомы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рекомендуемая частота местного применения - два раза в день. После закапывания в глаз суспензия до некоторой степени всасывается системно; однако концентрации в плазме низкие и обычно ниже пределов обнаружения (менее 10 нг / мл) из-за обширного связывания тканями и эритроцитами. Пероральное введение менее предпочтительно из-за различной абсорбции из слизистой оболочки желудка и увеличения профиля побочных эффектов по сравнению с офтальмологическим введением.

Распределение

Соединение довольно хорошо связывается с белками (60%), но сильно прилипает к эритроцитам, содержащим карбоангидразу. Из-за обилия легко связываемых эритроцитов и минимального известного метаболизма период полувыведения бринзоламида из цельной крови очень большой (111 дней).

Метаболизм

Хотя окончательные участки метаболизма точно не установлены, есть несколько метаболитов, заслуживающих внимания. N-Дезетилбринзоламид является активным метаболитом исходного соединения и, таким образом, проявляет ингибирующую активность карбоангидразы (в основном карбоангидразу-I в присутствии бринзоламида), а также накапливается в эритроцитах. Однако другие известные метаболиты бринзоламида (N-десметоксипропилбринзоламид и O-десметилбринзоламид) либо не обладают активностью, либо их активность в настоящее время неизвестна.

Экскреция

Бринзоламид выводится в основном в неизмененном виде (60%) с мочой, хотя скорость почечного клиренса окончательно не определена. N-дезетилбринзоламид также обнаруживается в моче вместе с более низкими концентрациями неактивных метаболитов, N-десметоксипропилбринзоламида и O-десметилбринзоламида; точные уровни окончательно не определены.

Предостережения

Побочные эффекты

Часто, но легко: нечеткость зрения; горький, кислый или необычный вкус; зуд, боль, слезотечение или сухость глаз; ощущение, что что-то попало в глаз; Головная боль; насморк
Редко, но серьезно: учащенное или нерегулярное сердцебиение; обморок; кожная сыпь, крапивница или зуд; сильное раздражение глаз, покраснение или отек; отек лица, губ или горла; хрипы или затрудненное дыхание

Меры предосторожности

Повышенная чувствительность к другим сульфаниламиды
Острый закрытоугольная глаукома
Одновременный прием перорального ингибиторы карбоангидразы
От умеренной до тяжелой хроническая болезнь почек или заболевание печени

Комбинации

Сочетание с тимололом

Комбинация бринзоламида с тимолол продается под торговой маркой Azarga. Эта комбинация может быть более эффективной, чем любое лекарство по отдельности.^[4]

Сочетание с бримонидином

Сочетание бринзоламид с бримонидином продается под торговой маркой Simbrinza.^[5]^[6] Эта комбинация может быть более эффективной, чем любое лекарство по отдельности.^[5]^[6]

внешняя ссылка

«Бринзоламид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

[Drugs.com_pregnancy-1] а ^б «Применение бринзоламида в офтальмологии (Азопт) во время беременности». Drugs.com. 16 мая 2019. Получено 17 августа 2020.

[2] «Архивная копия». Архивировано из оригинал на 2015-07-06. Получено 2015-07-04.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)

[3] «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2015-07-05. Получено 2015-07-04.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)

[brinzol-4] Croxtall JD, Скотт, LJ.[1] В архиве 2011-10-08 на Wayback Machine.Drugs & Aging 2009; 26 (5): 437-446. Дои:10.2165/00002512-200926050-00007.

[Simbrinza_EPAR-5] а ^б «Симбринза EPAR». Европейское агентство по лекарствам. Получено 11 июн 2020.

[Simbrinza_FDA_label-6] а ^б «Симбринза-бринзоламид / бримонидин тартрат суспензия / капли». DailyMed. 9 сентября 2019 г.. Получено 11 июн 2020.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]