Сипонимод - Siponimod

Сипонимод
Siponimod.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМайзент[1]
Другие именаБАФ-312
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa619027
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: D[2]
  • нас: N (еще не классифицировано)[3]
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту) [4]
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) [5]
  • нас: ℞-только
  • Европа: Только прием [6]
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС35F3N2О3
Молярная масса516.605 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Сипонимод, продается под торговой маркой Майзент, является выборочным сфингозин-1-фосфат рецептор модулятор для перорального применения, который используется для рассеянный склероз (РС).[7] Он предназначен для приема внутрь один раз в день.[8][7]

В марте 2019 года он был одобрен в Соединенных Штатах для лечения взрослых с рецидивирующими формами рассеянного склероза (РС), включая клинически изолированный синдром, ремиттирующую болезнь и активное вторично прогрессирующее заболевание.[1]

Медицинское использование

Сипонимод указал для лечения вторичный прогрессирующий рассеянный склероз (SPMS) - прогрессирующее неврологическое снижение рассеянного склероза, которое происходит независимо от острых рецидивов.[1] При активном SPMS сипонимод снижает риск инвалидности и рецидивов рассеянного склероза.[1]

Побочные эффекты

В клинических испытаниях сипонимода наиболее частыми побочными эффектами были: Головная боль, высокое кровяное давление, и аномалии теста функции печени.[1]

Фармакология

Механизм действия

Сипонимод избирательно связывается с некоторыми из сфингозин-1-фосфатный рецептор формы, включая сфингозин-1-фосфатный рецептор 1 -найти на лимфоциты и другие типы клеток.[требуется медицинская цитата ]

Это связывание ингибирует миграцию лимфоцитов к месту воспаления (например, при РС).[требуется медицинская цитата ]

Сипонимод может быть очень похож на финголимод но предотвращая лимфопения, один из его основных побочных эффектов, предотвращающий выход лимфоцитов из лимфатических узлов. Сипонимод может быть более селективным в отношении конкретных рецепторов сфингозин-1-фосфата (их пять), которые он модулирует.[9] Он селективен в отношении рецепторов -1 и -5 SIP.[8][мертвая ссылка ]

История

В марте 2019 года сипонимод был одобрен в США для лечения взрослых с рецидивирующими формами рассеянного склероза (РС), включая клинически изолированный синдром, ремиттирующую болезнь и активное вторично-прогрессирующее заболевание.[1][10][11]

Эффективность сипонимода была показана в клинических испытаниях.[12] из 1651 пациента, которые сравнивали сипонимод с плацебо у людей с вторичным прогрессирующим рассеянным склерозом (ВПРС), у которых были доказательства прогрессирования инвалидности в предыдущие два года и отсутствие рецидивов в течение трех месяцев до включения в исследование.[1][10] Первичной конечной точкой исследования было время до трехмесячного подтвержденного прогрессирования инвалидности.[1] Испытание проводилось в 294 центрах в Азии, Австралии, Канаде, Европе, Южной Америке и США.[10]

Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) предоставило Novartis одобрение Mayzent.[1][10]

Сипонимод был одобрен для медицинского применения в Австралии в октябре 2019 года.[2]

В январе 2020 года сипонимод был одобрен в Европейском союзе для лечения взрослых с ВПРС с активным заболеванием, о чем свидетельствуют рецидивы или визуальные признаки воспалительной активности.[13][6]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я «FDA одобряет новый пероральный препарат для лечения рассеянного склероза». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Пресс-релиз). 26 марта 2019. В архиве из оригинала 27 ноября 2019 г.. Получено 24 ноября 2019. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  2. ^ а б «Резюме решения Mayzent по поводу рецептурных лекарств в Австралии». Управление терапевтических товаров (TGA). 13 декабря 2019 г.. Получено 23 августа 2020.
  3. ^ «Сипонимод (Майзент) Применение во время беременности». Drugs.com. 15 апреля 2019 г.. Получено 22 января 2020.
  4. ^ «Резюме для ARTG Запись: 310499 Mayzent siponimod 2 мг в блистерной упаковке таблетки с пленочным покрытием» (PDF). Управление терапевтических товаров (TGA). Получено 23 августа 2020.
  5. ^ «Майзент 2 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Сводка характеристик продукта (SmPC)». (emc). 24 апреля 2020 г.. Получено 23 августа 2020.
  6. ^ а б «Майзент ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). 12 ноября 2019 г.. Получено 3 мая 2020.
  7. ^ а б «Майзент- сипонимод таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 26 марта 2019 г.. Получено 22 января 2020.
  8. ^ а б Каппос Л., Бар-Ор А, Кри Б., Фокс Р., Джованнони Г., Голд Р., Вермерш П., Лам Э., Польманн Х., Валлстрём Э (2014). «Сипонимод (BAF312) для лечения вторичного прогрессирующего рассеянного склероза: дизайн исследования фазы 3 EXPAND». Рассеянный склероз и связанные с ним заболевания. 3 (6): 752. Дои:10.1016 / j.msard.2014.09.185. ISSN  2211-0348.
  9. ^ WO 2008000419, Хистэнд, Питер С; Шнелл, Кристиан, «Модуляторы рецепторов S1P для лечения рассеянного склероза», назначены Novartis [неосновной источник необходим ]
  10. ^ а б c d "Снимки испытаний лекарств: Майзент". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 19 апреля 2019. В архиве с оригинала 28 сентября 2019 г.. Получено 24 ноября 2019. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  11. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Майзент (сипонимод)». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 3 мая 2019. Получено 22 января 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  12. ^ Номер клинического исследования NCT01665144 для «Изучение эффективности и безопасности сипонимода у пациентов с вторичным прогрессирующим рассеянным склерозом (EXPAND)» в ClinicalTrials.gov
  13. ^ «Новартис объявляет об одобрении в ЕС препарата Майзент (сипонимод) для взрослых пациентов с вторичным прогрессирующим рассеянным склерозом (ВПРС) с активной болезнью». Новартис (Пресс-релиз). 20 января 2020 г.. Получено 23 января 2020.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

  • «Сипонимод». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
  • «Сипонимод фумарат». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.