Никлозамид - Niclosamide

Никлозамид
Niclosamide.svg
Никлозамид-из-xtal-Mercury-3D-sf.png
Клинические данные
Торговые наименованияНиклоцид, Фенасал, Фенасал, другие[1]
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.052 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС8Cl2N2О4
Молярная масса327.12 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 225 до 230 ° C (от 437 до 446 ° F)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Никлозамид, продается под торговой маркой Никлоцид среди прочего, это лекарство, используемое для лечения заражение ленточными червями.[2] Это включает в себя дифиллоботриоз, гименолепидоз, и тениоз.[2] Он не эффективен против других червей, таких как острицы или же круглые черви.[3] Принимается внутрь.[2]

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боль в животе и зуд.[2] Может использоваться во время беременность и кажется безопасным для ребенка.[2] Никлозамид находится в глистогонное средство семейство лекарств.[3] Он работает, блокируя поглощение сахара червем.[4]

Никлозамид был открыт в 1958 году.[5] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[6] В США он не продается.[3] Он эффективен у ряда других животных.[4]

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боль в животе, запор, и зуд.[2] Редко возникают головокружение, кожная сыпь, сонливость, перианальный зуд или неприятный привкус. По некоторым из этих причин празиквантел является предпочтительным и столь же эффективным средством от заражения ленточными червями.[нужна цитата ]

Механизм действия

Никлозамид подавляет глюкоза поглощение, окислительное фосфорилирование и анаэробный метаболизм у ленточного червя.[7]

Другие приложения

Метаболические эффекты никлозамида имеют отношение к широкому кругу организмов, и, соответственно, он применялся в качестве меры борьбы с другими организмами, кроме ленточных червей. Например, он является активным ингредиентом некоторых препаратов, таких как байлусцид, для уничтожения личинок миноги,[8][9] как моллюскид,[10] и как средство для рыбной ловли общего назначения в аквакультуре. Никлозамид имеет короткий период полураспада в воде в полевых условиях; это делает его ценным средством для избавления коммерческих рыбоводных прудов от нежелательной рыбы; он теряет свою активность достаточно скоро, чтобы позволить возобновить зарыбление в течение нескольких дней после уничтожения предыдущей популяции.[10] Исследователи обнаружили, что никлозамид эффективен для уничтожения инвазивных мидий зебры в прохладной воде.[11]

Исследование

Никлозамид изучается при ряде типов рака.[12] Никлозамид вместе с оксиклозанид, еще один анти-ленточный червь лекарство, было обнаружено в исследовании 2015 г. in vivo и in vitro деятельность против метициллин-устойчивый Золотистый стафилококк (MRSA) ".[13]

Датская биотехнологическая компания UNION в настоящее время[когда? ] проведение клинического исследования с использованием никлозамида при лечении COVID-19.[14]

Рекомендации

  1. ^ CID 4477 из PubChem
  2. ^ а б c d е ж Всемирная организация здоровья (2009). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г.. Всемирная организация здоровья. С. 81, 87, 591. HDL:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  3. ^ а б c "Дополнительная информация для пациентов по никлозамиду - Drugs.com". www.drugs.com. В архиве из оригинала от 20 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  4. ^ а б Ривьер Дж. Э., Папич М. Г. (13 мая 2013 г.). Ветеринарная фармакология и терапия. Джон Вили и сыновья. п. 1096. ISBN  978-1-118-68590-7. В архиве из оригинала 10 сентября 2017 года.
  5. ^ Мельхорн Х (2008). Энциклопедия паразитологии: A-M. Springer Science & Business Media. п. 483. ISBN  9783540489948. В архиве из оригинала от 20.12.2016.
  6. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ Вайнбах EC, Гарбус Дж. (1969). «Механизм действия реагентов, разобщающих окислительное фосфорилирование». Природа. 221 (5185): 1016–8. Bibcode:1969Натура.221.1016W. Дои:10.1038 / 2211016a0. PMID  4180173. S2CID  4209497.
  8. ^ Boogaard, Майкл А. Системы доставки Piscicides «Запрос отклонен» (PDF). В архиве (PDF) из оригинала на 2017-06-01. Получено 2017-05-30.
  9. ^ Вердел К. Доусон (2003). «Судьба окружающей среды и последствия лампицида байлусцида: обзор». Журнал исследований Великих озер. 29 (Приложение 1): 475–492. Дои:10.1016 / S0380-1330 (03) 70509-7.
  10. ^ а б «Спецификации и оценки ВОЗ. Для пестицидов общественного здравоохранения. Никлозамид» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2017-01-10. Получено 2019-08-07.
  11. ^ «Исследователи находят новые методы борьбы с инвазивными мидиями зебры». Миннесота Дейли. Получено 2018-11-19.
  12. ^ «Клинические испытания с использованием никлозамида». NCI. Получено 20 марта 2019.
  13. ^ Раджамутия Р., Фукс Б.Б., Конери А.Л., Ким В., Джаямани Е., Квон Б., Аусубель Ф.М., Милонакис Е. (апрель 2015 г.). Планета PJ (ред.). «Использование салициланилидных антигельминтных препаратов для борьбы с лекарственно-устойчивым золотистым стафилококком». PLOS ONE. 10 (4): e0124595. Bibcode:2015PLoSO..1024595R. Дои:10.1371 / journal.pone.0124595. ISSN  1932-6203. ЧВК  4405337. PMID  25897961.
  14. ^ GmbH, finanzen net. «UNION получил одобрение Датского агентства по лекарственным средствам на начало клинического исследования никлозамида для лечения COVID-19 | Markets Insider». market.businessinsider.com.

внешняя ссылка