Мангафодипир - Mangafodipir

Мангафодипир
Мангафодипир 3D sticks.png
Mangafodipir.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • Не использовать
Маршруты
администрация		Внутривенное вливание
Код УВД
Фармакокинетический данные
БиодоступностьNA
Связывание с белками27% (марганец)
Незначительный (DPDP)
Устранение период полураспада20 минут (марганец)
50 минут (DPDP)
ЭкскрецияПочечный и фекальный (марганец)
Почечный (DPDP)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС28MnN4О14п2
Молярная масса689.366 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Мангафодипир (продается под торговой маркой Тесласкан как тринатрий мангафодипира) является контрастный агент доставлен внутривенно для усиления контраста в магнитно-резонансная томография (МРТ) печени и потенциально может служить добавка для различных химиотерапевтический агентов и при коронарном вмешательстве. Он состоит из двух частей: парамагнитный ион марганца (II) и фодипир (дипиридоксилдифосфат, DPDP) хелатирующий агент. При освобождении от органических лиганд, марганец сокращает продольная релаксация время (T1) на МРТ. Нормальная ткань печени поглощает марганец больше, чем патологическая или злокачественная ткань, что делает нормальную ткань более яркой на МРТ. Этот повышенный контраст позволяет легче идентифицировать поражения.

Мангафодипир был снят с рынка США в 2003 году.[1] и европейский рынок в 2012 году по коммерческим причинам производителем.[2]

Активные формы кислорода (ROS) и активные формы азота (РНС) участвуют в патологическом повреждении тканей. Митохондриальный марганец супероксиддисмутаза (MnSOD) обычно контролирует ROS и RNS. Во время разработки мангафодипира в качестве контрастного агента для МРТ было обнаружено, что он обладает миметической активностью MnSOD. Мангафодипир был протестирован в качестве дополнения к химиотерапии у онкологических больных и в качестве дополнения к чрескожному коронарному вмешательству у пациентов с инфарктом миокарда с многообещающими результатами.[3]

Мангафодипир недавно показал многообещающие результаты при визуализации человеческого мозга без обнаруживаемой токсичности. [1][2] и полезность при обнаружении повреждений при рассеянном склерозе.[3].

В то время как контраст МРТ зависит от высвобождения Mn.2+миметическая активность MnSOD зависит от Mn2+ который остается связанным с DPDP. Кальмангафодипир [Ca4Mn (DPDP)5] (имя бренда PledOx) стабилизируется относительно Mn2+ и имеет улучшенную терапевтическую активность.[3] Кальмангафодипир изучается в качестве дополнительного химиотерапевтического средства у онкологических больных.

Рекомендации

  1. ^ «Январь 2005 г .: дополнения и исключения из списка лекарственных препаратов». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
  2. ^ «Тесласкан (мангафодипир): Отзыв разрешения на продажу в Европейском Союзе» (PDF). Европейское агентство по лекарствам.
  3. ^ а б Карлссон Дж.О., Игнарро Л.Дж., Лундстрём И., Йинге П., Альмен Т. (апрель 2015 г.). «Кальмангафодипир [Ca4Mn (DPDP) 5], мангафодипир (MnDPDP) и MnPLED с особым акцентом на их миметические и терапевтические свойства SOD». Открытие наркотиков сегодня. 20 (4): 411–21. Дои:10.1016 / j.drudis.2014.11.008. PMID  25463039.

внешняя ссылка