Амтолметин гуацил - Amtolmetin guacil

Амтолметин гуацил

Клинические данные
Другие имена	ST-679
Код УВД	никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2-метоксифенил) 2- [[2- [1-метил-5- (4-метилбензоил) пиррол-2-ил] ацетил] ами
Количество CAS	87344-06-7 N
PubChem CID	65655
ChemSpider	59091 Y
UNII	323A00CRO9
КЕГГ	D07453 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1766570 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID50236291
ECHA InfoCard	100.207.038
Химические и физические данные
Формула	C24ЧАС24N2О5
Молярная масса	420.465 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (c1ccc (n1C) CC (= O) NCC (= O) Oc2ccccc2OC) c3ccc (cc3) C
ИнЧИ InChI = 1S / C24H24N2O5 / c1-16-8-10-17 (11-9-16) 24 (29) 19-13-12-18 (26 (19) 2) 14-22 (27) 25-15- 23 (28) 31-21-7-5-4-6-20 (21) 30-3 / ч4-13Н, 14-15Н2,1-3Н3, (Н, 25,27) Y Ключ: CWJNMKKMGIAGDK-UHFFFAOYSA-N Y
NY (что это?)  (проверить)

Амтолметин гуацил это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП ). Это пролекарство из толметин натрий.^[1]

Задний план

Толметин натрия - одобренный НПВП, предназначенный для лечения ревматоидный артрит, остеоартроз и ювенильный ревматоидный артрит.^[2] У людей толметин натрия быстро всасывается, пиковые уровни в плазме крови наблюдаются через 30 минут после приема. Он быстро выводится, при этом среднее время выведения из плазмы составляет примерно 1 час. Приготовление составов с замедленным высвобождением или химическая модификация NSAID для образования пролекарств было предложено в качестве метода снижения гастротоксичности этих агентов.

Амтолметин гуацил представляет собой некислотное пролекарство толметина, обладающее свойствами НПВП, аналогичными толметину, с дополнительным обезболивающее, жаропонижающее, и гастрозащитные свойства. Амтолметин образуется посредничество толметина глицин.

Фармакология

• Большая часть абсорбируется при пероральном приеме. Он сконцентрирован в стенке желудка. Наибольшая концентрация достигается через 2 часа после приема.
• Амтолметин гуацил можно гидролизовать с образованием метаболиты Толметин, MED5 и Guiacol.
• Ликвидация завершается через 24 часа. В основном это происходит с мочой в виде продуктов глюконидов (77%), фекалий (7,5%).
• Рекомендуется принимать препарат натощак.
• Постоянное противовоспалительное действие продолжается до 72 часов при однократном применении.

Механизм действия

Амтолметин гуацил стимулирует рецепторы капсаицина присутствует на стенках желудочно-кишечного тракта из-за присутствия ванилиновой части, а также выделяет NO, который защищает желудочно-кишечный тракт. Он также подавляет простагландин синтез и циклооксигеназа (СОХ).

использованная литература

1. Цветкова Е, Денисов Л, Насонов Е (2017). «AB0798 Амтолметин гуацил - эффективное и безопасное нестероидное противовоспалительное средство для лечения пациентов с остеоартрозом коленного сустава и диспепсией». Анналы ревматических болезней. 76 (Приложение 2): 1337.2–1337. Дои:10.1136 / annrheumdis-2017-eular.5253.
2. Гарг А., Шуб А., Мудахаду Л.С., Шарма А., Ганди А., Акку С. (2016). «Амтолметин: переоценка НПВП с гастропротекцией». Артрит. 2016: 7103705. Дои:10.1155/2016/7103705. ЧВК  4820613. PMID  27092274.