Сульфоаильденафил - Sulfoaildenafil

Сульфоаильденафил
Sulfoaildenafil.svg
Имена
Название ИЮПАК
5-(5-(((3р,5S) -3,5-Диметилпиперазин-1-ил) сульфонил) -2-этоксифенил) -1-метил-3-пропил-1ЧАС-пиразоло [4,3-d] пиримидин-7 (4ЧАС) -тион
Другие имена
Тиоаильденафил; Тиометизосилденафил
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
UNII
Характеристики
C23ЧАС32N6О3S2
Молярная масса504.67 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверитьY проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Сульфоаильденафил (тиоаильденафил) - это синтетическое химическое соединение, которое структурный аналог из силденафил (Виагра).[1] Впервые об этом сообщили в 2005 году.[2] и он не одобрен каким-либо агентством по регулированию здравоохранения. Как и силденафил, сульфоаильденафил является ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа.

Сульфоаильденафил был обнаружен в качестве примеси в различных добавках, которые продаются как «натуральные» или «травяные» продукты для повышения сексуальной активности.[3][4][5][6] Диапазон дизайнер аналоги одобренных FDA США ингибиторов цГМФ-специфическая фосфодиэстераза типа 5 (PDE5), такие как силденафил и варденафил, были обнаружены в последние годы в качестве примесей в безрецептурных растительных афродизиаках и пищевых добавках,[7][8][9] в явной попытке обойти законные ограничения на продажу препаратов для лечения эректильной дисфункции, которые только по рецепту лекарства в большинстве западных стран, а патент защита, которая предотвращает продажу этих препаратов конкурентами, за исключением случаев, когда их изобретателям предоставляется лицензия. Было продемонстрировано, что эти соединения демонстрируют ФДЭ.5 ингибирующая активность in vitro и предположительно имеют аналогичные эффекты при употреблении, но не проходили официальных испытаний ни на людях, ни на животных, и как таковые представляют значительный риск для здоровья потребителей этих продуктов из-за их неизвестного профиля безопасности.[10] Были предприняты некоторые попытки запретить эти препараты как нелицензированные, но пока прогресс был медленным, так как даже в тех юрисдикциях, где есть законы, направленные против дизайнерских наркотиков, законы разрабатываются, чтобы запретить аналоги запрещенных наркотиков, а не аналоги наркотиков. рецептурные лекарства. Однако по крайней мере в одном судебном процессе продукт был снят с продажи.[11]

В декабре 2010 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило предупреждение для потребителей о таких продуктах, заявив: «FDA обнаружило, что многие продукты, продаваемые в качестве пищевых добавок для повышения сексуальной активности в течение последних нескольких лет, могут быть вредными, поскольку содержат активные ингредиенты в одобренных FDA лекарствах или их разновидностях. ингредиенты ".[12]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Грац, SR; Зеллер, М; Минси, DW; Флурер, CL (2009). «Структурная характеристика сульфоаильденафила, аналога силденафила». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа. 50 (2): 228–31. Дои:10.1016 / j.jpba.2009.04.003. PMID  19427155.
  2. ^ Ли, Шусин; Рен, Цзяньпин; Чжао, Яньцзинь; Lv, Qiujun; Го, Цзиньхуа. Производные пиразолопиримидинтиона, их соли и сольваты, методы их получения и применение. WO 2005058899 
  3. ^ Грыневич, CM; Reepmeyer, JC; Кауфман, JF; Бухсе, LF (2009). «Обнаружение незадекларированных препаратов и аналогов эректильной дисфункции в БАДах методом спектрометрии ионной подвижности». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа. 49 (3): 601–6. Дои:10.1016 / j.jpba.2008.12.002. PMID  19150190.
  4. ^ FDA предупреждает потребителей, чтобы они не принимали таблетки для повышения сексуальной активности., Санджай Гупта, CNN, 13 декабря 2010 г.
  5. ^ Reepmeyer JC, d'Avignon DA (январь 2009 г.). «Выяснение структуры тиокетоновых аналогов силденафила, обнаруженных в качестве примесей в растительных афродизиаках». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа. 49 (1): 145–50. Дои:10.1016 / j.jpba.2008.10.007. PMID  19042103.
  6. ^ Balayssac S, Trefi S, Gilard V, Malet-Martino M, Martino R, Delsuc MA (ноябрь 2008 г.). «2D и 3D DOSY (1) H ЯМР, полезный инструмент для анализа сложных смесей: применение к лекарственным растениям или биологически активным добавкам при эректильной дисфункции». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа. 50 (4): 602–12. Дои:10.1016 / j.jpba.2008.10.034. PMID  19108978.
  7. ^ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (февраль 2006 г.). «Одновременное определение синтетических ингибиторов фосфодиэстеразы-5, содержащихся в диетической добавке и предварительно смешанных сыпучих порошках для диетических добавок, с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии с обнаружением диодной матрицы и тандемной масс-спектрометрии жидкостной хроматографии и электрораспылительной ионизации». J Хроматограф A. 1104 (1–2): 113–22. Дои:10.1016 / j.chroma.2005.11.103. PMID  16364350.
  8. ^ Грац С.Р., Гэмбл Б.М., Флурер Р.А. (2006). «Точное измерение массы с использованием масс-спектрометрии с ионным циклотронным резонансом с преобразованием Фурье для выяснения структуры аналогов созданных лекарств тадалафила, варденафила и силденафила в травяных и фармацевтических матрицах». Rapid Commun. Масс-спектрометрия. 20 (15): 2317–27. Bibcode:2006RCMS ... 20.2317G. Дои:10.1002 / RCM.2594. PMID  16817245.
  9. ^ Hou P, Zou P, Low MY, Chan E, Koh HL (сентябрь 2006 г.). «Структурная идентификация нового аналога ацетилденафила из предварительно смешанного нерасфасованного порошка, предназначенного в качестве пищевой добавки». Пищевая добавка Contam. 23 (9): 870–5. Дои:10.1080/02652030600803856. PMID  16901855. S2CID  35240702.
  10. ^ Ой, СС; Zou, P; Низкий, МОЙ; Ко, HL (2006). «Обнаружение аналогов силденафила в растительных продуктах при эректильной дисфункции». Журнал токсикологии и гигиены окружающей среды. Часть А. 69 (21): 1951–8. Дои:10.1080/15287390600751355. PMID  16982533. S2CID  40831895.
  11. ^ Venhuis, BJ; Блок-Тип, Л; Де Касте, Д. (2008). «Дизайнерские препараты в составе растительных афродизиаков». Международная криминалистическая экспертиза. 177 (2–3): e25–7. Дои:10.1016 / j.forsciint.2007.11.007. PMID  18178354.
  12. ^ FDA призывает потребителей избегать капсул Man Up Now, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, 15 декабря 2010 г.