ЗАЛ 73-6691 - BAY 73-6691

ЗАЛ 73-6691

Клинические данные
Код УВД	Никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1- (2-Хлорфенил) -6 - [(2р) -3,3,3-трифтор-2-метилпропил] -1,5-дигидро-4ЧАС-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-он
Количество CAS	794568-92-6 Y
PubChem CID	16078952
ChemSpider	21171546 Y
UNII	80ZTV3INTW
ЧЭМБЛ	ChEMBL1513993 N
ECHA InfoCard	100.150.853
Химические и физические данные
Формула	C15ЧАС12ClF3N4О
Молярная масса	356.73 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @ H] (CC1 = NC (= O) C2 = CNN (C2 = N1) C3 = CC = CC = C3Cl) C (F) (F) F
ИнЧИ InChI = 1S / C15H12ClF3N4O / c1-8 (15 (17,18) 19) 6-12-21-13-9 (14 (24) 22-12) 7-20-23 (13) 11-5-3- 2-4-10 (11) 16 / ч2-5,7-8H, 6H2,1H3, (H, 21,22,24) / t8- / м1 / с1 Y Ключ: FFPXPXOAFQCNBS-MRVPVSSYSA-N Y
NY (что это?)  (проверять)

ЗАЛ 73-6691 это препарат, разработанный Байер для лечения Болезнь Альцгеймера. Это был первый разработанный состав, который действует как ингибитор фосфодиэстеразы селективный для PDE9A подтип. Фермент PDE9A экспрессируется в основном в головном мозге с высокими концентрациями в мозжечок, неокортекс, полосатое тело, и гиппокамп, и действует, чтобы ограничить cGMP -опосредованный преобразование сигнала что происходит после глутамат привязка к Рецепторы NMDA. Следовательно, было предсказано, что селективные ингибиторы PDE9A продлевают внутриклеточные ответы на глутамат и усиливают передачу сигналов глутамата, и, поскольку известно, что этот процесс участвует в обучении и памяти, ингибиторы PDE9A должны иметь ноотропный эффект и может быть полезным при лечении болезни Альцгеймера.^[1]

Исследования на животных подтвердили эти ожидания, и было показано, что BAY 73-6691 улучшает обучение и память у крыс.^[2] В качестве первого селективного ИДЭ_9А ингибитор, который будет разработан, он также широко используется в исследованиях функции этого подтипа фермента. Однако доклинические исследования находятся на начальной стадии, и пока неизвестно, окажется ли BAY 73-6691 подходящим для продвижения испытаний на людях, или он останется просто инструментом лабораторных исследований.

Рекомендации

1. Вундер Ф, Терстеген А., Ребманн А., Эрб С., Фариг Т., Хендрикс М. (декабрь 2005 г.). «Характеристика первого мощного и селективного ингибитора PDE9 с использованием линии репортерных клеток cGMP». Молекулярная фармакология. 68 (6): 1775–81. Дои:10.1124 / моль.105.017608. PMID  16150925.
2. van der Staay FJ, Rutten K, Bärfacker L, Devry J, Erb C, Heckroth H и др. (Октябрь 2008 г.). «Новый селективный ингибитор PDE9 BAY 73-6691 улучшает обучение и память у грызунов». Нейрофармакология. 55 (5): 908–18. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2008.07.005. HDL:1874/32084. PMID  18674549.