Игмезин - Igmesine

Игмезин
Игмесин.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС29N
Молярная масса319.492 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Игмезин (JO-1,784) это сигма рецептор агонист (IC50 = 39 нМ (мозг крысы)).[1][2] Она имеет нейропротекторный и антидепрессант -подобные эффекты в исследованиях на животных,[3][4] а также ноотропный эффекты в моделях возрастного когнитивного снижения.[5] В двоем II этап клинические испытания, игмезин оказался эффективным при лечении депрессия и был таким же активным, как и компаратор флуоксетин.[2] Однако в большом фаза III В клинических испытаниях игмезин не показал значительной эффективности при депрессии.[6] Дальнейших разработок препарат не получил.[7]

Рекомендации

  1. ^ Роман Ф.Дж., Паско X, Мартин Б., Воше Д., Жуниен Д.Л. (июнь 1990 г.). «JO 1784, мощный и селективный лиганд для сигма-сайтов мозга крысы и мыши». Журнал фармации и фармакологии. 42 (6): 439–40. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1990.tb06588.x. PMID  1979628.
  2. ^ а б Фишбэк Дж. А., Робсон М. Дж., Сюй Ю. Т., Мацумото Р. Р. (2010). «Сигма-рецепторы: потенциальные мишени для нового класса антидепрессантов». Pharmacol. Ther. 127 (3): 271–82. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2010.04.003. ЧВК  3993947. PMID  20438757.
  3. ^ О'Нил М., Колдуэлл М., Эрли Б., Кэнни М., О'Халлоран А., Келли Дж., Леонард Б. Э., Джуниен Дж. Л. (сентябрь 1995 г.). «Лиганд сигма-рецептора JO 1784 (гидрохлорид игмезина) является нейропротекторным в модели глобальной церебральной ишемии у песчанок». Европейский журнал фармакологии. 283 (1–3): 217–25. Дои:10.1016 / 0014-2999 (95) 00356-П. PMID  7498313.
  4. ^ Akunne HC, Zoski KT, Whetzel SZ, Cordon JJ, Brandon RM, Roman F, Pugsley TA (июль 2001 г.). «Нейрофармакологический профиль селективного сигма-лиганда, игмезина: потенциальный антидепрессант». Нейрофармакология. 41 (1): 138–49. Дои:10.1016 / S0028-3908 (01) 00049-1. PMID  11445194.
  5. ^ Морис Т., Роман FJ, Su TP, Privat A (сентябрь 1996 г.). «Благоприятные эффекты сигма-агонистов на возрастные нарушения обучения у мышей с ускоренным старением (SAM)». Исследование мозга. 733 (2): 219–30. Дои:10.1016/0006-8993(96)00565-3. PMID  8891305.
  6. ^ Хаяси Т., Цай С.Ю., Мори Т., Фудзимото М., Су Т.П. (2011). «Нацеливание на рецепторы шаперона сигма-1, управляемые лигандами, при лечении нервно-психических расстройств». Мнение эксперта. Ther. Цели. 15 (5): 557–77. Дои:10.1517/14728222.2011.560837. ЧВК  3076924. PMID  21375464.
  7. ^ Volz HP, Stoll KD (ноябрь 2004 г.). «Клинические испытания с сигма-лигандами». Фармакопсихиатрия. 37 Дополнение 3: S214–20. Дои:10.1055 / с-2004-832680. PMID  15547788.