BD1008 - BD1008
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС22Cl2N2 |
| Молярная масса | 301.26 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
BD1008 или N- [2- (3,4-дихлорфенил) этил] -N-метил-1-пирролидинэтанамин выборочный сигма рецептор антагонист, с сообщением связывающая аффинность из Kя = 2 ± 1 нМ для рецептор сигма-1 и 4-кратная селективность по рецептор сигма-2.[1]
В соответствии с другими сообщениями сигма рецептор антагонисты, предварительная обработка мышей Swiss Webster BD1008 значительно снижает поведенческую токсичность кокаина и может быть потенциально полезна при разработке антидотов для лечения передозировки кокаином.[1][2][3][4]
Смотрите также
использованная литература
- ^ а б Мацумото Р.Р., Маккракен К.А., Поув Б., Миллер Дж., Боуэн В.Д., Уильямс В., Де Коста Б.Р. (2001). «N-алкилзамещенные аналоги лиганда сигма-рецептора BD1008 и традиционные лиганды сигма-рецептора влияют на вызванные кокаином судороги и летальность у мышей». Евро. J. Pharmacol. 411 (3): 261–73. Дои:10.1016 / s0014-2999 (00) 00917-1.
- ^ Monnet FP, de Costa BR, Bowen WD (сентябрь 1996 г.). «Дифференциация подтипов рецепторов, активируемых сигма-лигандом, которые модулируют вызванное NMDA высвобождение [3H] -норадреналина в срезах гиппокампа крыс». Британский журнал фармакологии. 119 (1): 65–72. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1996.tb15678.x. ЧВК 1915737. PMID 8872358.
- ^ Мацумото Р.Р., Маккракен К.А., Фридман М.Дж., Поув Б., Де Коста Б.Р., Боуэн В.Д. (май 2001 г.). «Конформационно ограниченные аналоги BD1008 и антисмысловой олигодезоксинуклеотид, нацеленные на рецепторы сигма1, вызывают у мышей антикокаиновый эффект». Европейский журнал фармакологии. 419 (2–3): 163–74. Дои:10.1016 / S0014-2999 (01) 00968-2. PMID 11426838.
- ^ Мацумото Р.Р., Гилмор Д.Л., Поув Б., Боуэн В.Д., Уильямс В., Каусар А., Куп А. (май 2004 г.). «Новые аналоги лиганда сигма-рецептора BD1008 снижают токсичность, вызванную кокаином, у мышей». Европейский журнал фармакологии. 492 (1): 21–6. Дои:10.1016 / j.ejphar.2004.03.037. PMID 15145701.