Энрофлоксацин - Enrofloxacin

Энрофлоксацин
Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Беременность; категория	Австралия: B3; нас: C (риск не исключен); ;
Маршруты; администрация	Устный, подкожная инъекция, актуальный (ушные капли )
Код ATCvet	QJ01MA90 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	Австралия: S4 (Только по рецепту) ; Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) ;
Фармакокинетический данные
Биодоступность	80% у собак, 65-75% у овец
Метаболизм	Почечный и непочечный
Устранение период полураспада	4–5 часов у собак, 6 часов у кошек, 1,5 - 4,5 часа у овец.
Экскреция	Желчь (70%); Почечный (30%)
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 1-циклопропил-7- (4-этилпиперазин-1-ил) -6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота;
Количество CAS	93106-60-6 ;
PubChem CID	71188;
ChemSpider	64326 ;
UNII	3DX3XEK1BN;
КЕГГ	D02473 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 35720 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL15511 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID1045619 ;
ECHA InfoCard	100.131.355
Химические и физические данные
Формула	C19ЧАС22FN3О3
Молярная масса	359,4 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = C (O) C3 = CN (c2cc (N1CCN (CC) CC1) c (F) cc2C3 = O) C4CC4;
	ИнЧИ InChI = 1S / C19H22FN3O3 / c1-2-21-5-7-22 (8-6-21) 17-10-16-13 (9-15 (17) 20) 18 (24) 14 (19 (25) 26) 11-23 (16) 12-3-4-12 / h9-12H, 2-8H2,1H3, (H, 25,26) ; Ключ: SPFYMRJSYKOXGV-UHFFFAOYSA-N ;
	(проверять)

Энрофлоксацин (ENR) - это фторхинолон антибиотик, продаваемый Корпорация Байер под торговой маркой Байтрил. Энрофлоксацин в настоящее время одобрен FDA для лечения отдельных домашних животных и домашних животных в США. В сентябре 2005 г. FDA отозвало разрешение на использование Байтрила в воде для обработки стада домашней птицы, поскольку было отмечено, что эта практика способствует развитию устойчивых к фторхинолонам штаммов бактерий. Campylobacter, патоген человека.^[3]

Это бактерицидный агент. Бактерицидная активность энрофлоксацина зависит от концентрации, при этом гибель клеток чувствительных бактерий наступает в течение 20–30 минут после воздействия. Энрофлоксацин продемонстрировал значительный постантибиотический эффект для обоих Грамотрицательный и Грамположительный бактерий и активен как в стационарной фазе, так и в фазе роста бактерий. Энрофлоксацин частично деэтилируется CYP450 в активный метаболит. ципрофлоксацин, который также является антибиотиком фторхинолона.

Данные об активности и восприимчивости

Энрофлоксацин - синтетическое антибактериальное средство из класса фторхинолон производные карбоновых кислот. Обладает антибактериальной активностью в отношении широкого спектра Грамотрицательный и Грамположительный бактерии. Эффективен против:

Синегнойная палочка
Клебсиелла
кишечная палочка
Энтеробактер
Campylobacter
Шигелла
Сальмонелла
Aeromonas
Гемофильный
Протей
Иерсиния
Серратия
Вибрион
Brucella
Хламидия трахоматис
Стафилококк (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, устойчивые к метициллину)
Микоплазма
Микобактерии

Переменная активность против:

Стрептококк

Неэффективен против:

Анаэробы

Следующие данные представляют минимальные диапазоны ингибирующих концентраций для нескольких значимых с медицинской точки зрения бактериальных патогенов:

кишечная палочка - 0,022 - 0,03 мкг / мл
Золотистый стафилококк - 0,0925 - 64 мкг / мл
Синегнойная палочка - 0,05 мкг / мл

Противопоказания / меры предосторожности

Использование в птицеводстве.

Побочные эффекты / предупреждения

Энрофлоксацин был запрещен для использования в домашней птице в 2005 году.^[4]

Передозировка / острая токсичность

Маловероятно, что острая передозировка любого из соединений приведет к более серьезным симптомам, чем анорексия или рвота, но могут возникнуть побочные эффекты, указанные выше. У собак, получавших энрофлоксацин в 10 раз больше указанной в течение по крайней мере 14 дней, развилась только рвота и анорексия. Однако смерть наступала у некоторых собак при кормлении в 25 раз превышающем установленную норму в течение 11 дней.

Устный LD₅₀: более 5000 мг / кг
Кожный LD₅₀: более 2000 мг / кг
Вдыхание LD₅₀: более 3547 мг / м3 (4-часовое воздействие)
Воздействие на глаза: раздражающее; обратимо менее чем за 7 дней. У кошек он может вызвать внезапную слепоту при введении путем инъекции, так как он ретинотоксичен.^{[нужна цитата ]}

Деградация

Гриб бурой гнили Глеофиллум полосатое тело может разлагать фторхинолон-энрофлоксацин с помощью гидроксильных радикалов.^[5]