Эмапунил - Emapunil

Эмапунил
Emapunil.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС23N5О2
Молярная масса401.470 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Эмапунил (AC-5216, XBD-173) является анксиолитик препарат, который действует как селективный агонист на периферический бензодиазепиновый рецептор, также известный как митохондриальный транслокаторный белок 18 кДа или TSPO.[1][2] Этот белок выполняет множество функций, среди которых регуляция стероидогенез,[3][4] особенно производство нейроактивные стероиды Такие как аллопрегнанолон в мозгу.[5][6][7] Как в испытаниях на животных, так и на людях эмапунил оказывал быстродействующее действие. анксиолитик и антипанические эффекты, не производя седация или симптомы отмены после прекращения использования.[8][9] Эмапунил также используется в 11C радиоактивно меченый форма для отображения распределения рецепторов TSPO в головном мозге.[10][11]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Кита А., Кохаякава Х., Киношита Т., Очи Й, Накамичи К., Курумия С., Фурукава К., Ока М. (август 2004 г.). «Антибактериальный и антидепрессантный эффекты AC-5216, нового лиганда митохондриального бензодиазепинового рецептора». Британский журнал фармакологии. 142 (7): 1059–72. Дои:10.1038 / sj.bjp.0705681. ЧВК  1575165. PMID  15249420.
  2. ^ Мили NE, Bayés M, Lupone B, Balcells M (2006). «Психиатрические расстройства». Наркотики будущего. 31 (3): 259.
  3. ^ Винман Л., Пападопулос В., Гавиш М. (2007). «Каналоподобные функции белка-транслокатора 18 кДа (TSPO): регуляция апоптоза и стероидогенеза как часть ответной реакции хозяина». Текущий фармацевтический дизайн. 13 (23): 2385–405. Дои:10.2174/138161207781368710. PMID  17692008.
  4. ^ Falchi AM, Battetta B, Sanna F, Piludu M, Sogos V, Serra M, Melis M, Putzolu M, Diaz G (август 2007 г.). «Внутриклеточные изменения холестерина, индуцированные лигандами TSPO / PBR белка-транслокатора (18 кДа)». Нейрофармакология. 53 (2): 318–29. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2007.05.016. PMID  17631921.
  5. ^ Кита А., Фурукава К. (апрель 2008 г.). «Участие нейростероидов в анксиолитических эффектах AC-5216 у мышей». Фармакология, биохимия и поведение. 89 (2): 171–8. Дои:10.1016 / j.pbb.2007.12.006. PMID  18201755.
  6. ^ Da Settimo F, Simorini F, Taliani S, La Motta C, Marini AM, Salerno S, Bellandi M, Novellino E, Greco G, Cosimelli B, Da Pozzo E, Costa B, Simola N, Morelli M, Martini C (сентябрь 2008 г. ). «Анксиолитические эффекты N, N-диалкил-2-фенилиндол-3-илглиоксиламидов за счет модуляции белка-транслокатора, способствующего биосинтезу нейростероидов». Журнал медицинской химии. 51 (18): 5798–806. Дои:10.1021 / jm8003224. PMID  18729350.
  7. ^ Taliani S, Da Settimo F, Da Pozzo E, Chelli B, Martini C (сентябрь 2009 г.). «Транслокаторные белковые лиганды как перспективные терапевтические средства для лечения тревожных расстройств». Современная лекарственная химия. 16 (26): 3359–80. Дои:10.2174/092986709789057653. PMID  19548867.
  8. ^ Руппрехт Р., Раммес Дж., Эзер Д., Багхай Т.К., Шюле С., Нотдурфтер С., Трокслер Т., Генч С., Калкман Х.О., Шаперон Ф, Узунов В., Макаллистер К. Х., Бертана-Англад В., Ла-Рошель К. Д., Тюрк Д., Флессер А. , Кизе Б., Шумахер М., Ландграф Р., Хольсбоер Ф., Кучер К. (июнь 2009 г.). «Транслокаторный белок (18 кДа) в качестве мишени для анксиолитиков без побочных эффектов, подобных бензодиазепину». Наука. 325 (5939): 490–3. Дои:10.1126 / science.1175055. PMID  19541954. S2CID  26125316.
  9. ^ Кита А., Киношита Т., Кохаякава Х., Фурукава К. (июнь 2009 г.). «Отсутствие толерантности к анксиолизу и абстинентному синдрому у мышей, неоднократно получавших AC-5216, селективный лиганд TSPO». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 33 (6): 1040–5. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2009.05.018. PMID  19497344.
  10. ^ Чжан М.Р., Кумата К., Маеда Дж., Янамото К., Хатори А., Окада М., Хигучи М., Обаяси С., Сухара Т., Судзуки К. (ноябрь 2007 г.). «11C-AC-5216: новый лиганд ПЭТ для периферических бензодиазепиновых рецепторов в головном мозге приматов». Журнал ядерной медицины. 48 (11): 1853–61. Дои:10.2967 / jnumed.107.043505. PMID  17978354.
  11. ^ Миёси М, Ито Х, Аракава Р., Такахаши Х, Такано Х, Хигучи М, Окумура М, Оцука Т, Кодака Ф, Секин М, Сасаки Т, Фуджи С., Секи С, Маэда Дж, Накао Р, Чжан МР, Фукумура Т. , Мацумото М., Сухара Т. (июнь 2009 г.). «Количественный анализ периферических бензодиазепиновых рецепторов в мозге человека с использованием ПЭТ с 11C-AC-5216». Журнал ядерной медицины. 50 (7): 1095–101. Дои:10.2967 / jnumed.109.062554. PMID  19525461.