P7C3 - P7C3

P7C3
P7C3 structure.png
Идентификаторы
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС18Br2N2О
Молярная масса474.196 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

P7C3 (бассейн 7, соединение 3) представляет собой препарат, средство, медикамент относится к латрепирдин (димебон), имеющий нейропротекторный и пронейрогенный эффекты и могут быть потенциально полезны для лечения Болезнь Альцгеймера и подобные нейродегенеративные расстройства. В фармакологический эффекты P7C3 in vitro напоминают те из эндогенный пронейрогенный пептиды Такие как фактор роста фибробластов 1 (FGF-1), а пронейрогенная активность P7C3 была примерно в тридцать раз выше, чем у латрепирдин когда их сравнивали на мышах. P7C3 был выбран для дальнейших исследований на животных на основании благоприятных результатов. фармакокинетический факторы, такие как высокий устный биодоступность и долго продолжительность действия, но несколько других родственных соединений показали аналогичную активность, например, более мощный фторированный аналог P7C3A20 который снова в десять раз сильнее, а аналог метокси P7C3-OMe, для которого было определено, что (р) энантиомер это активная форма.[1]

P7C3A20 и (р) -P7C3-OMe

В механизм действия соединений ряда P7C3 включает активацию никотинамидфосфорибозилтрансфераза (NAMPT), ограничение скорости фермент ответственный за трансформация из никотинамид в никотинамид аденин динуклеотид (НАД).[2] Активируя NAMPT, соединения P7C3 приводят к увеличению внутриклеточный уровни НАД.[2]

Рекомендации

  1. ^ Pieper AA, Xie S, Capota E, Estill SJ, Zhong J, Long JM, Becker GL, Huntington P, Goldman SE, Shen CH, Capota M, Britt JK, Kotti T, Ure K, Brat DJ, Williams NS, MacMillan KS , Naidoo J, Melito L, Hsieh J, De Brabander J, Ready JM, McKnight SL (июль 2010 г.). «Открытие пронейрогенного нейрозащитного химического вещества». Клетка. 142 (1): 39–51. Дои:10.1016 / j.cell.2010.06.018. ЧВК  2930815. PMID  20603013.
  2. ^ а б Ван Г, Хан Т., Ниджхаван Д., Теодоропулос П., Найду Дж., Ядавалли С., Мирзаи Х., Пипер А.А., Ready JM, McKnight SL (2014). «Нейрозащитные химические вещества P7C3 действуют, активируя ограничивающий скорость фермент в спасении НАД». Клетка. 158 (6): 1324–34. Дои:10.1016 / j.cell.2014.07.040. ЧВК  4163014. PMID  25215490.