Mavoglurant - Mavoglurant

Mavoglurant
Mavoglurant.svg
Имена
Название ИЮПАК
Метил (3aр,4S, 7ар) -4-гидрокси-4 - [(3-метилфенил) этинил] октагидро-1ЧАС-индол-1-карбоксилат
Другие имена
AFQ056
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
ECHA InfoCard100.219.728 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
Характеристики
C19ЧАС23NО3
Молярная масса313.397 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Mavoglurant (кодовое название разработки AFQ-056) является кандидатом экспериментального препарата для лечения синдром ломкой Х-хромосомы и другие условия, действие которых было прекращено.[1][2] Он действует как антагонист из метаботропный рецептор глутамата 5 (mGluR5).[3]

Мавоглюрант был под разработка к Новартис и достигли фазы II и фазы клинических испытаний III.[2][4] К концу 2014 г. исследования по поиску и оценке доз фазы IIb / III для лечения хрупкого Х-синдрома были прекращены.[5] В противном случае это был бы первый препарат для лечения основного заболевания, а не симптомов синдром ломкой Х-хромосомы.[6] Мавоглюрант также проходил II фазу клинических испытаний для Дискинезия, вызванная леводопой.[7][8] В 2007 году Norvartis провел клиническое исследование, чтобы оценить его способность сокращать курение сигарет, но до сих пор результаты не были опубликованы.[9] Новартис проводила клинические испытания этого препарата на обсессивно-компульсивное расстройство.[10]

Новартис прекратил разработку мавоглюранта для лечения синдрома ломкой Х-хромосомы в апреле 2014 года после неутешительных результатов испытаний.[11] К 2017 г. разработка была прекращена по другим показаниям.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б «Мавоглурант - АдисИнсайт».
  2. ^ а б П. Коул (2012). «Мавоглурант». Наркотики будущего. 37 (1): 7–12. Дои:10.1358 / dof.2012.037.01.1772147.
  3. ^ Левенга, Дж; Хаяси, S; Де Врий, FM; Koekkoek, SK; Ван дер Линде, ХК; Nieuwenhuizen, I; Песня, C; Buijsen, RA; и другие. (2011). «AFQ056, новый антагонист mGluR5 для лечения синдрома ломкой Х-хромосомы». Нейробиология болезней. 42 (3): 311–7. Дои:10.1016 / j.nbd.2011.01.022. PMID  21316452. S2CID  45389434.
  4. ^ Jacquemont, S .; Кюри, А .; Des Portes, V .; Torrioli, M. G .; Berry-Kravis, E .; Hagerman, R.J .; Ramos, F.J .; Корниш, К .; и другие. (2011). «Эпигенетическая модификация гена FMR1 при синдроме ломкой Х-хромосомы связана с дифференциальным ответом на антагонист mGluR5 AFQ056». Научная трансляционная медицина. 3 (64): 64ra1. Дои:10.1126 / scitranslmed.3001708. PMID  21209411. S2CID  206677267.
  5. ^ «Новартис прекращает разработку мавоглуранта (AFQ056) для лечения синдрома ломкой Х-хромосомы • Исследование ломкой Х-хромосомы - Исследовательский фонд FRAXA». 2014-04-24.
  6. ^ «Препарат AFQ056 улучшает симптомы у пациентов с ломкой X: исследование». news-medical.net. 9 января 2011 г.
  7. ^ Кумар, Р. Hauser, R.A .; Mostillo, J; Дронамраджу, N; Граф, А; Мершемке, М; Кенни, К. (сентябрь 2013 г.). «Мавоглурант (AFQ056) в сочетании с повышенными дозами леводопы у пациентов с болезнью Паркинсона». Int J Neurosci. 126 (1): 20–4. Дои:10.3109/00207454.2013.841685. PMID  24007304. S2CID  7531940.
  8. ^ «Клинические испытания NHI».
  9. ^ «Влияние AFQ056 и никотина на сокращение курения».
  10. ^ «Исследование по оценке влияния AFQ056 на обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)».
  11. ^ FRAXA (2014). «Новартис прекращает разработку мавоглюранта (AFQ056) для лечения синдрома ломкой Х-хромосомы».