Необратимый антагонист - Irreversible antagonist

An необратимый антагонист это тип антагонист который навсегда привязан к рецептор, либо путем формирования Ковалентная связь к активному сайту, или, альтернативно, просто связывая так прочно, что скорость диссоциации фактически равна нулю в соответствующих временных масштабах.[1] Это навсегда деактивирует рецептор и обычно сопровождается быстрым интернализация и рециркуляция нефункционального рецепторного белка. Необратимый ингибиторы ферментов которые действуют аналогичным образом, используются в клинических условиях и включают такие препараты, как аспирин, омепразол и ингибиторы моноаминоксидазы.[2]

Примеры

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Руководство Гудмана и Гилмана по фармакологии и терапии. (11-е издание, 2008 г.). стр.25. ISBN  0-07-144343-6
  2. ^ Фармакология Рэнга и Дейла. (6-е издание, 2007 г.). стр.19. ISBN  0-443-06911-5