Софорафлаванон G - Sophoraflavanone G

Софорафлаванон G
Софорафлаванон G structure.png
Имена
Название ИЮПАК
(2S) -2- (2,4-дигидроксифенил) -5,7-дигидрокси-8 - [(2R) -5-метил-2- (проп-1-ен-2-ил) гекс-4-ен- 1-ил] -2,3-дигидро-4H-хромен-4-он
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭБИ
ChemSpider
Характеристики
C
25ЧАС
28О
6
Молярная масса424,48622 г / моль
Опасности
Главный опасностиНет известных опасностей
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Софорафлаванон G[1] неустойчивый фитонцид, выбрасываемых в атмосферу, почву и грунтовые воды членами Софора род. Из-за увеличения количества устойчивых к антибиотикам бактерий научные усилия были сосредоточены на поиске как естественных, так и генетически модифицированных соединений, которые могут лечить или предотвращать эти вредные, а иногда и смертельные бактерии. Было обнаружено, что софорафлаванон G, благодаря его использованию в качестве фитонцида, влияет на рост устойчивых к антибиотикам бактерий и усиливает эффект используемых в настоящее время антибиотиков.

Справочная информация о фитонцидах

1-й обнаружен Б. Токин, слово «фитонцид» буквально означает «уничтоженный растением». Фитонциды - это биологически активные вещества растительного происхождения, которые убивают или подавляют рост и развитие бактерий, микроскопических грибов и простейших. Фитонциды играют важную роль в иммунитете растений и во взаимоотношениях между организмами внутри экосистемы.[2]

Способность производить фитонциды - качество, распространенное среди растений. При травме растения высвобождение фитонцидов увеличивается. Состав фитонцидных соединений варьируется в зависимости от того, считается ли соединение гликозид, терпеноид или другие вторичные метаболиты (не встречаются в основных классах природных соединений).[3]

Категории фитонцидов

Существует две категории фитонцидов: 1) Неэкскреторные фитонциды (обнаруживаются в протоплазме клеток) и 2) Летучие фитонциды (выбрасываются в атмосферу, почву и воду). Примерами растений, выделяющих каждый тип фитонцидов, являются: (неэкскреторный) лук, чеснок , и хрен, и (летучие) сосна, дуб, эвкалипт и представители рода Sophora.[3]

Софора желтая

Некоторые фитонциды действуют только на насекомых, питающихся растением, воздействуя на вегетативную нервную систему насекомых. Другие фитонциды нацелены в основном на микробы. Антимикробная активность и диапазон фитонцидов сильно различаются у разных видов. Некоторые могут убить многие виды простейших, бактерий, грибков и насекомых за считанные минуты или секунды, в то время как другие могут занять часы или только навредить вредителю. Помимо того, что фитонциды действуют как «защитники растений», они также могут препятствовать размножению вредителей.[3]

Общее воздействие на окружающую среду

Что касается того, как фитонциды влияют на иммунитет растений, например, 1 гектар соснового леса будет выделять в атмосферу около 5 кг летучих фитонцидов за один день, уменьшая количество микрофлоры в воздухе и по существу стерилизуя атмосферу среди леса, содержащего только около 200-300 бактериальных клеток / м3. Этот эффект чаще встречается в хвойных лесах, чем в лиственных; что нужно учитывать при планировании курортных мест и городского озеленения.[3]

Общее использование фитонцидов

Из-за антимикробных свойств фитонцидов было проведено обширное исследование их использования в медицине, в качестве защитного средства для растений в теплицах, а также при транспортировке и хранении скоропортящихся продуктов, таких как фрукты и овощи.

Один из летучих фитонцидов, софорафлаванон G, представляет особый интерес из-за его использования для лечения Метициллин-резистентный золотистый стафилококк и ванкомицин-устойчивые энтерококки бактерии.

Софорафлаванон G

Карта Министерства сельского хозяйства США с зонами устойчивости растений в Северной Америке

Софорафлаванон G относится к категории летучих фитонцидов, выбрасываемых в атмосферу, почву и грунтовые воды видами растений. Софора желтая,[4] Софора пахикарпа, и Софора эксигуа; все они произрастают в США на различных типах почв в умеренных условиях, не ниже 0 ° F (зона 6 США - желтые области показаны справа). Софорафлаванон G выпускается для защиты растения от вредных простейших, бактерий и грибков. Софорафлаванон G, также называемый кушенином (в традиционных китайских лечебных рецептах), представляет собой флавоноид сложный.

Флавоноиды

Флавоноиды представляют собой класс вторичных метаболитов, обнаруженных в растениях, которые выполняют широкий спектр функций. Чаще всего они известны как растительные пигменты в лепестках цветов, привлекающие опылителей и обладающие антиоксидантной активностью, что дает потребителям некоторую надежду в отношении их использования в медицине и потенциально лечения рака. Лишь недавно стало известно об их использовании в качестве фитонцидов.[5]

Токсичность

Не было обнаружено сообщений о токсичности для людей, связанных с фитонцидами, включая софорофлаванон G.

Использование софорафлаванона G: противомикробное средство против MRSA и VRE

В результате к участившимся случаям MRSA и VRE, огромное количество исследований было направлено на поиск надежных методов контроля и потенциального предотвращения устойчивых к антибиотикам штаммов бактерий. Одним из многообещающих кандидатов для лечения этих смертоносных бактерий является софорафлаванон G. В научной литературе упоминалось, что софорафлаванон G имел значительный успех против устойчивых к антибиотикам бактерий, таких как S. aureus и Энтерококки.

Золотистый стафилококк и Энтерококк являются двумя основными причинами внутрибольничных (заразных в медицинском учреждении) инфекций в больницах и домах престарелых, и во всем мире увеличилось количество сообщений о метициллин-резистентном золотистом стафилококке (MRSA) и ванкомицин-резистентных энтерококках (VRE) в больницах.

S.aureus
Энтерококк

MRSA включает штамм Золотистый стафилококк бактерии, которые обычно обитают на коже, а иногда и в носовых ходах здоровых людей. Кроме того, эти конкретные штаммы S. aureus не реагируют на некоторые антибиотики, используемые для лечения инфекций стафилококка. Бактерии могут вызвать инфекцию, когда попадают в организм через порез, ранку, катетер или дыхательную трубку. После заражения заболевание может быть незначительным и локальным или более серьезным, включая осложнения с основными тканями пациента, в частности с сердцем, легкими, кровью и костями. Серьезные стафилококковые инфекции чаще встречаются у людей со слабой иммунной системой, особенно у пациентов в больницах и учреждениях длительного медицинского обслуживания, а также у тех, кто здоров, но в остальном находится в тесном контакте со многими людьми посредством совместного использования оборудования и личных вещей, например, у спортсменов и детей. в детском саду.[6]

Серьезные стафилококковые инфекции довольно сложно лечить из-за увеличения числа устойчивых к антибиотикам штаммов S. aureus в населении. Если не лечить, серьезные инфекции стафилококка могут привести к органной недостаточности и смерти.[6]

Энтерококк обычно присутствуют в кишечнике человека, женских половых путях и часто в окружающей среде. Когда эти бактерии вызывают инфекции, обычно в мочевыводящих путях, кровотоке или в ранах, связанных с катетерами или хирургическими процедурами, общим антибиотиком, используемым для лечения этих случаев, является ванкомицин. В некоторых случаях энтерококки становятся устойчивыми к этому препарату и в результате называются устойчивыми к ванкомицину энтерококками (VRE). Большинство этих инфекций происходит в условиях длительного лечения.[7]

Серьезные инфекции VRE распространены среди тех, кто ранее лечился антибиотиком ванкомицином и был госпитализирован на длительные периоды времени, у тех, у кого слабая иммунная система, у любых пациентов, которые недавно перенесли операцию, или у людей с медицинскими устройствами, которые остаются внутри их тела в течение длительных периодов времени (в основном через катетеры). VRE часто распространяется через зараженные руки лиц, осуществляющих уход, или сразу после инфицированных VRE, контактных поверхностей. VRE не распространяется по воздуху при кашле или чихании.[7]

Исследование антимикробной активности софорафлаванона G

Исследования, проведенные в Японии в 1995 году, показывают, что использование софорафлаванона G полностью подавляет рост 21 штамма метициллин-резистентных S. aureus при концентрациях 3,13-6,25 мкг / мл. Когда это соединение сочетается с ванкомицином, миноциклином и рифампицином, уровни ингибирования увеличиваются, что указывает на частичный синергетический эффект с антибиотиками против MRSA (Sato et al.).[8] Аналогичным образом в Иране в 2006 году исследовательская группа сообщила, что антибактериальная активность гентамицина была усилена за счет использования софорафлаванона G, ссылаясь на то, что бактериальные колонии Золотистый стафилококк, на пластинах для ТСХ показали значительное снижение (4x) роста в присутствии небольших количеств (0,03 мкг / мл) этого соединения (Fakhimi et al.).[9] Дополнительные исследования, проведенные в Южной Корее в 2009 г. и Румынии в 2010 г., подтверждают эти выводы о частичном синергическом эффекте софорафлаванона G и различных антибиотиков, добавляя, что при использовании отдельно или в сочетании с ампициллином и оксациллином (Cha et al.)[10] и ампициллин, гентамицин, миноциклин, ванкомицин и гидрохлорид (Duka et al.), софорафлаванон G увеличивает количество устойчивых к антибиотикам бактерий (MRSA и VRE), убитых в колониях в чашках (на основе индексов FIC).

Дополнительное использование софорафлаванона G

Помимо использования софорафлаванона G в качестве лечения против бактерий и другой микрофлоры, присутствующей в окружающей среде, как растениями, так и людьми, это соединение, как сообщается, также полезно при лечении различных заболеваний, в том числе кожных заболеваний, связанных с эйкозаноидами. воспаление, такое как атопический дерматит, для лечения более серьезных медицинских проблем, таких как малярия и миелоидный лейкоз.

Галерея

Что касается противовоспалительного лечения, исследования Kim et al. (2002) сообщили, что софорафлаванон G ингибирует ферменты, вырабатывающие эйкозаноиды, и выработку простагландинов, что указывает на его потенциальное использование при воспалениях кожи, связанных с эйкозаноидами, таких как атопический дерматит.[11] В 2004 году Youn et al. сообщили, что софорафлаванон G (в дополнение к другим флаваноидам) проявлял умеренную антималярийную активность на основе значений EC50 в популяциях мышей, возможно, из-за метоксильных групп, обнаруженных в структуре.[12] Кроме того, софорафлаванон G также имеет значение для лечения миелоидного лейкоза, основываясь на результатах исследований Kang et al. (2000), которые сообщили, что софорафлаванон G проявляет цитотоксическую активность в отношении клеток HL-60 миелоидной лейкемии человека.[13]

Рекомендации

  1. ^ "Софорафлаванон Г." Европейский институт биоинформатики. 17 октября 2009 г.
  2. ^ «Фитонцид». Большая Советская Энциклопедия, 3-е издание (1970-1979).
  3. ^ а б c d Дука Р. и Арделеан Д. «Фитонциды и фитоалексины - растительные антибиотики». Jurnal Medical Aradean (Медицинский журнал Арад) 13 (2010): 19-25.
  4. ^ Софора желтая (5 февраля 2011 г.)
  5. ^ Флавоноиды (8 апреля 2011 г.)
  6. ^ а б «Метициллин-устойчивый золотистый стафилококк; внебольничный MRSA (CA-MRSA); внутрибольничный MRSA (HA-MRSA)». Национальный институт здоровья. 30 мая 2009 г.
  7. ^ а б «Инфекции, связанные со здоровьем». Центры по контролю и профилактике заболеваний. 24 ноября 2010 г.
  8. ^ Сато, М., Цучия, Х., Такасе, И., Куреширо, Х., Танигаки, С. и Иинума, М. «Антибактериальная активность флаванона, выделенного из Sophora exigua, против метициллин-резистентного золотистого стафилококка и его комбинации с антибиотиками. ” Фитотерапевтические исследования 9 (1995): 509–512.
  9. ^ Фахими А., Ираншахи М., Эмами С.А., Амин-Ар-Рамимех Е., Заррини Г., Шахверди А.Р. «Софорафлаванон G из софоры pachycarpa усиливает антибактериальную активность гентамицина против Staphylococcus aureus». Zeitschrift fur Naturforschung C. (Journal of Biosciences), сентябрь-октябрь (9-10) 2006: 769-72
  10. ^ Ча Дж., Мун С., Ким Дж., Юнг Э., Ли Ю. «Антибактериальная активность софорафлаванона G, выделенного из корней софоры flavescens, против метициллин-резистентного золотистого стафилококка». Фитотерапевтические исследования 23 сентября (9) 2009: 1326-31.
  11. ^ Ким Д., Чи Й., Сон К., Чанг Х., Ким Дж., Кан С. и Ким Х. «Влияние софорафлаванона G, пренилированного флавоноида из Sophora flavescens на циклооксигеназу-2 и воспалительную реакцию in vivo. ” Архив фармакологических исследований, 25 июня (3) 2002: 329-35.
  12. ^ Юн Чул Ким, Хе-Сук Ким, Юсуке Ватая, Дон Хван Сон, Тай Хён Кан, Мён Су Ким, Йонг Ман Ким, Геон-Мок Ли, Чон-Док Чанг и Хён Пак, «Противомалярийная активность флаванонов лавандулила, выделенных из Корни Sophora flavescens », Биологический и фармацевтический бюллетень 27 (2004): 748-750.
  13. ^ Тай-Хюн Кан, Сэй-Джун Чжон, Вон-Гиль Ко, На-Ён Ким, Бён-Хун Ли, Масанори Инагаки, Томофуми Миямото, Рюичи Хигучи и Юн-Чул Ким. «Цитотоксические лавандулиловые флаваноны из Sophora flavescens». Журнал натуральных продуктов 5 (2000): 680–681.