ПИР-41 - PYR-41

ПИР-41
PYR-41.svg
Имена
Название ИЮПАК
Этиловый эфир 4 [4- (5-нитрофуран-2-илметилен) -3,5-диоксопиразолидин-1-ил] бензойной кислоты
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
ECHA InfoCard100.213.089 Отредактируйте это в Викиданных
Характеристики
C17ЧАС13N3О7
Молярная масса371,3 г / моль
Плотность1,5 ± 0,1 г / см3
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

ПИР-41 является первым проницаемым для клеток ингибитором убиквитин-активирующий фермент E1, необратимо подавляет активность фермента, активирующего убиквитин. пиразон соединение, которое не проявляет активности в отношении E2, E3 или не проявляет активности.[1]
Неожиданно, несмотря на ингибирование убиквитилирования, PYR-41 также увеличивает общий сумоилирование в камерах.[2]
PYR41 также блокирует нисходящий поток убиквитинирование и зависимая от убиквитинирования деградация белка или другие клеточные активности, опосредованные убиквитинированием. Кроме того, PYR-41 ингибирует деградацию p53, а подавитель опухолей а также активирует его транскрипционную активность.[3] PYR-41 и родственные пиразоны избирательно убивают трансформированные клетки, экспрессирующие p53, что позволяет предположить, что ингибиторы E1 могут быть потенциальными терапевтическими средствами при раке.

Рекомендации

  1. ^ «биологическая активность PYR41 в селлекхиме». ООО Селлек Химикатес. 25 сентября 2014 г.
  2. ^ Капурия В., Петерсон Л.Ф., Шоуолтер HD и др. (15 августа 2011 г.). «Сшивание белков как новый механизм действия ингибитора убиквитин-активирующего фермента с противоопухолевой активностью». Биохим Фармакол. 82 (4): 341–349. Дои:10.1016 / j.bcp.2011.05.012. PMID  21621524.
  3. ^ Chen C, et al. (Июнь 2014 г.). «Убиквитин-активирующий фермент E1, ингибитор PYR-41, ослабляет вызванную ангиотензином II активацию дендритных клеток через пути IκBa / NF-κB и MKP1 / ERK / STAT1». Иммунология. 142 (2): 307–319. Дои:10.1111 / imm.12255. ЧВК  4008238. PMID  24456201.