DDAIP - DDAIP
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Додецил-2-N, N-диметиламинопропионат; Додецил-2- (диметиламино) пропионат; N, N-диметилаланин додециловый эфир |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | <1% (актуально) |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | Опосредованный эстеразой |
| Устранение период полураспада | 5 часов |
| Экскреция | Мочевой |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17ЧАС36ClNО2 |
| Молярная масса | 321.93 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
DDAIP фармацевтический ингредиент, добавленный к актуальный продукты для увеличения проникновения через кожу. Химически DDAIP представляет собой сложный эфир из N,N-диметилаланин и додеканол. DDAIP обычно формулируется как гидрохлорид соль (DDAIP.HCl). Эта соль представляет собой белое кристаллическое твердое вещество с температурой плавления 88-93 ° C и амфифильный молекула с pKa 4,87, которая растворима в воде примерно до 40% мас. / об. DDAIP является собственностью NexMed USA, дочерней компании Apricus Biosciences.[1]
Механизм действия
DDAIP - усилитель проницаемости[2] который временно изменяет динамику проникновения липидного бислоя и открывает плотные контакты между клетками кожи, так что активные молекулы лекарства могут быстро всасываться через кожу в системный кровоток.[3] Это также может улучшить растворимость соединений, приводящих к усилению проникновения лекарственного средства.[4]
Клиническое использование
DDAIP гидрохлорид является неактивным наполнитель в настоящее время используется в препарате Витарос для местного применения, алпростадил вазодилататор крем, используемый для лечения эректильной дисфункции. Он также используется в MycoVa,[5] а тербинафин противогрибковый лак для ногтей онихомикоз в настоящее время проходит III фазу клинических испытаний.
Безопасность
В целом, около 5000 пациентов подверглись воздействию этого соединения без каких-либо серьезных побочных эффектов. DDAIP в основном метаболизируется эстеразы на поверхности клеток и плазме N,N-диметилаланин, который далее деметилируется до аланин; и додеканол который окисляется до лауриновая кислота, оба встречающихся в природе соединения уже присутствуют в организме.
Рекомендации
- ^ США 6118020, Буюктимкин С., Буюктимкин Н., «Кристаллические соли додецил-2- (N, N-диметиламино) пропионата», выданное 12 сентября 2000 г., переуступлено Nexmed Holdings Inc.
- ^ Дас Д., Августин Дж., Лангенауэр М. «Преодоление кожного барьера с помощью химических улучшений: взгляд на составителя рецептов». СП Формуляции, ООО.
- ^ Хэдграфт Дж (2001). «Модуляция барьерной функции кожи». Фармакология кожи и прикладная физиология кожи. 14 Дополнение 1 (Дополнение 1): 72–81. Дои:10.1159/000056393. PMID 11509910. S2CID 33920480.
- ^ Мичняк-Кон Б., Шах К.Р. (март 2011 г.). «Трансдермальная доставка лекарств без пластыря (TDD)». Трансдермальный: 5–11.
- ^ GlobeNewswire. «Apricus Biosciences сообщает о дополнительном анализе, показывающем, что MycoVa столь же эффективен для лечения грибка ногтей, как и текущий европейский стандарт ухода за местной терапией, лоцерил». Улица. Архивировано из оригинал 4 марта 2016 г.. Получено 16 марта 2011.