Глюкарпидаза - Glucarpidase
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Voraxaze |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a613009 |
| Маршруты администрация | IV |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ECHA InfoCard | 100.029.968  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C1950ЧАС3157N543О599S7 (мономер) |
| Молярная масса | 44017.33 г · моль−1 |
Глюкарпидаза (Voraxaze) является FDA одобренный внутривенный препарат для лечения повышенных уровней метотрексат (определяется как 1 микромоль / л) во время лечения рак пациенты, у которых есть нарушение функции почек (и, следовательно, не может достаточно снизить дозу препарата до безопасных уровней после того, как лекарство было введено). Глюкарпидаза - это фермент который быстро инактивирует метотрексат после инъекции. Поскольку этот агент снижает системные уровни метотрексата и, следовательно, может повлиять на эффективность, его не рекомендуется использовать у пациентов с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек или у которых уровни сыворотки нормальны. Основным антидотом при передозировке метотрексатом до одобрения этого препарата были высокие дозы фолиновая кислота. Однако этого агента не всегда было достаточно для предотвращения почечная недостаточность из-за метотрексата. Глюкарпидаза также расщепляет фолиновую кислоту, поэтому их не следует использовать вместе (в течение двух часов друг с другом).
Глюкарпидаза, а рекомбинантный форма бактериального фермента карбоксипептидаза G2 превращает метотрексат в глутамат и 2,4-диамино-N (10) -метилптероевую кислоту. Как правило, они гораздо менее токсичны и выводятся в основном через печень.[1] В одной серии случаев у детей было обнаружено, что терапию метотрексатом в высоких дозах можно возобновить после случая острого поражения почек, вызванного метотрексатом, после успешного лечения глюкарпидазой.[2]
До сих пор сообщалось о слабых побочных эффектах, включая онемение, покалывание, покраснение, тошноту, рвоту, зуд и т. Головная боль.
Рекомендации
- ^ Зеленый JM (2012). «Глюкарпидаза для борьбы с токсическим уровнем метотрексата у пациентов». Терапия и управление клиническими рисками. 8: 403–13. Дои:10.2147 / TCRM.S30135. ЧВК 3511185. PMID 23209370.
- ^ Christensen AM, Pauley JL, Molinelli AR, Panetta JC, Ward DA, Stewart CF и др. (Сентябрь 2012 г.). «Возобновление приема высоких доз метотрексата после острого повреждения почек и применение глюкарпидазы у онкологических детей». Рак. 118 (17): 4321–30. Дои:10.1002 / cncr.27378. ЧВК 3713608. PMID 22252903.