Цеталкония хлорид - Cetalkonium chloride

Цеталкония хлорид
Цеталкония хлорид.svg
Имена
Название ИЮПАК
Бензилгексадецилдиметилазан хлорид
Другие имена
Бензилдиметилгексадециламмония хлорид; 16-ВАС; Бензилдиметил-п-гексадециламмония хлорид; Цетилдиметилбензиламмоний хлорид
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
ECHA InfoCard100.004.116 Отредактируйте это в Викиданных
Номер ЕС
  • 204-526-3
UNII
Номер ООН3261
Характеристики
C25ЧАС46ClN
Молярная масса396.10 г · моль−1
ВнешностьБелый или почти белый кристаллический порошок
Плотностьок. 0,4
Температура плавления50 ° С
2 мг / мл
Растворимостьспирты, ацетон, этилацетат, пропиленгликоль, сорбитол решения, глицериновый эфир, триглицериды, минеральные масла
Опасности
Паспорт безопасностиFeF Chemical (archive.org)
Пиктограммы GHSGHS05: КоррозийныйGHS07: ВредноGHS09: Опасность для окружающей среды
H302, H312, H314, H400
P262, P305 + 351 + 338, P310, P280, P501, P273
Смертельная доза или концентрация (LD, LC):
> 500 мг / кг (перорально, крыса)
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Цеталкония хлорид (CKC) это четвертичный аммоний соединение алкилбензилдиметиламмоний хлорид семейство, где алкильная группа имеет длину цепи С16 (16 атомов углерода). Он используется в фармацевтических продуктах либо как наполнитель (Катионорм, Retaine MGD) или в качестве активного ингредиента (Bonjela, Пансорал ). Его можно найти в очень небольшом количестве в вспомогательном веществе. хлорид бензалкония смесь (обычно менее 5% от общей смеси). Хлорид цеталкония приобретается в качестве сырья в сухом виде в виде белого порошка.

Приложения

Хлорид цеталкония можно использовать в различных целях в зависимости от его концентрации.

Противоинфекционный агент

Его можно использовать в качестве активного ингредиента для снятия боли язвы во рту и язвы протезов в щечный растворы или гели, такие как Пансорал или в Bonjela. Обычная концентрация в этих продуктах составляет 0,01% (мас. / Мас.). Однако они не известны как сильнодействующие бактерицидные соединения, в основном из-за их низкой растворимости в воде. Например, США и Европа фармакопеи обеспечить соблюдение поставщиков хлорид бензалкония для ограничения количества хлорида цеталкония в смеси до менее 5% мас. / мас.

Катионный поверхностно-активный агент

Цеталкония хлорид также можно использовать в качестве фармацевтического наполнитель из-за его амфифильный Например, недавно он был добавлен в контактную линзу для связывания анионного активного лекарства, которое служит резервуаром и увеличивает скорость высвобождения молекулы.[1]Чаще всего его используют как эмульгатор и катионный агент в офтальмологических наноэмульсиях в таких продуктах, как Cationorm и Retaine MGD. Из-за высокого липофильность, хлорид цеталкония прочно связан с нанокаплями масла на границе раздела масло / вода в эмульсиях масло-в-воде, таким образом обеспечивая положительный заряд на поверхности нанокапелек масла. Эта поляризация нанокапель стабилизирует эмульсию, создавая электростатическое отталкивание между нанокаплями, и является движущей силой биологической адгезии нанокапель к отрицательно заряженному клеточному эпителию. in vivo.[2] В биологических науках катионный заряд цеталкония используется для разделения биологических экстрактов в соответствии с их зарядом.[3][4]

Биологическая активность

Биологическая активность цеталкония хлорида как наполнитель широко описан в научной литературе.[5][6] Хлорид цеталкония действует, создавая положительный заряд, который обеспечивает биоадгезивные свойства катионных наноэмульсий на отрицательно заряженной поверхности глаза. Следовательно, увеличивается проникновение активных ингредиентов, содержащихся в катионных наноэмульсиях, в ткани глаза.[7] Более того, катионные эмульсии хлорида цеталкония, по-видимому, улучшают заживление повреждений роговицы.[8]

Безопасность

Хотя цеталкония хлорид принадлежит к семейству хлорид бензалкония было показано, что офтальмологическое применение катионных наноэмульсий хлорида цеталкония является безопасным.[9][10]Эти наблюдения объясняются тем фактом, что хлорид цеталкония, присутствующий в эмульсиях типа масло-в-воде, связан с нанокаплями масла, поэтому изолируется из водной фазы и не может вызывать повреждения тканей глаза.[11]Пансорал присутствует на рынке с 1981 года, а Cationorm - с 2008 года, оба продукта хорошо приняты пациентами.

Нормативный

Цеталконий внесен в список ингредиентов, отпускаемых без рецепта FDA, обновленный в апреле 2010 года.[12] MHRA опубликовало в 2012 году «Сводный список веществ, которые присутствуют в разрешенных к продаже лекарствах», в котором упоминается CKC. Наивысшая разрешенная концентрация составляет 0,1% при местном применении и во рту.[13]

Рекомендации

  1. ^ Bengani LC, Chauhan A. Расширенная доставка анионного лекарства с помощью контактной линзы, загруженной катионным поверхностно-активным веществом. Биоматериалы. 2013 Апрель; 34 (11): 2814-21
  2. ^ Лаллеманд Ф, Даулл П, Бенита С, Багаж Р, Гарриг Дж. С.. Успешное улучшение доставки лекарств в глаза с помощью катионной наноэмульсии Novasorb. J Drug Deliv. 2012 г.
  3. ^ Philipp S, Jakoby T, Tholey A, Janssen O, Leippe M, Gelhaus C. Катионные детергенты позволяют разделить мембранные белки эритроцитов, инфицированных Plasmodium falciparum, с помощью 2D-гель-электрофореза. Электрофорез. 2012 Апрель; 33 (7): 1120-8
  4. ^ Нотванг Х.Г., Шиндлер Дж. Двумерное разделение мембранных белков с помощью 16-ВАС-ДСН-ПААГ. Методы Мол биол. 2009; 528: 269-77.
  5. ^ Лаллеманд Ф, Даулл П, Бенита С, Багаж Р, Гарриг Дж. С.. Успешное улучшение доставки лекарств в глаза с помощью катионной наноэмульсии Novasorb. J Drug Deliv. 2012 г.
  6. ^ Lallemand F, Daull P, Garrigue JS, Разработка катионной платформы наноэмульсии (Novasorb) для доставки в глаза; Дж. Дас Невес, редакторы Б. Сарменто, Доставка биофармацевтических препаратов через слизистые оболочки, Springer Science New York 2014
  7. ^ Даулл П., Лаллеманд Ф, Филипс Б., Ламберт Дж., Багаж Р., Гарриг Дж. С.. Распределение циклоспорина А в тканях глаза после местного введения катионных эмульсий циклоспорина А пигментированным кроликам. Роговица. 2013 Март; 32 (3): 345-54
  8. ^ Liang H, Baudouin C, Daull P, Garrigue JS, Bgage R, Brignole-Baudouin F. Оценка in vitro и in vivo катионной эмульсии латанопроста без консервантов на моделях заживления ран роговицы. Роговица. 2012 ноя; 31 (11): 1319-29
  9. ^ Лян, Х., Ф. Бриньоль-Бодуэн и др. (2008). «Снижение токсичности на поверхности глаза, вызванной четвертичным аммонием, эмульсиями: исследование in vivo на кроликах». Мол Вис 14: 204-16
  10. ^ Амран М., Крузо-Гарчер С., Роберт П.Ю., Исмаил Д., Гарриг Дж. С., Пизелла П.Дж., Бодуэн С. Глазная переносимость и эффективность катионной эмульсии у пациентов с синдромом сухого глаза легкой и средней степени тяжести - рандомизированное сравнительное исследование. J Fr Ophtalmol. 2014 Октябрь; 37 (8): 589-98
  11. ^ Даулл П., Лаллеманд Ф., Гарриг Дж. С.. Преимущества катионных наноэмульсий типа масло-в-воде хлорида цеталкония для местной офтальмологической доставки лекарств. J Pharm Pharmacol. 2014 Апрель; 66 (4): 531-41
  12. ^ https://www.fda.gov/downloads/aboutfda/centersoffices/cder/ucm135688.pdf
  13. ^ «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2014-11-13. Получено 2014-11-12.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)

внешняя ссылка