Система классификации биофармацевтики - Biopharmaceutics Classification System
 | Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. (Июль 2019) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
В Система классификации биофармацевтики представляет собой систему для дифференциации лекарств на основе их растворимости и проницаемости.[1]
Эта система ограничивает прогноз с помощью параметров растворимость и кишечная проницаемость. В растворимость классификация основана на Фармакопея США (USP) диафрагма. В кишечная проницаемость классификация основана на сравнении с внутривенная инъекция. Все эти факторы очень важны, потому что 85% самых продаваемых лекарств в Соединенные Штаты и Европа находятся перорально[нужна цитата ].
BCS классы
В соответствии с Системой биофармацевтической классификации (BCS) лекарственные вещества классифицируются по четырем классам по их растворимости и проницаемости:[1]
- I класс - высокий проницаемость, высоко растворимость
- Пример: метопролол, парацетамол[2]
- Эти соединения хорошо всасываются, и скорость их абсорбции обычно выше, чем выведение.
- Класс II - высокая проницаемость, низкая растворимость
- Пример: глибенкламид, бикалутамид, эзетимиб, ацеклофенак
- В биодоступность из этих продуктов ограничено их скоростью сольватации. Корреляция между in vivo биодоступность и in vitro сольватацию можно найти.
- Класс III - низкая проницаемость, высокая растворимость
- Пример: циметидин
- Абсорбция ограничена скоростью проникновения, но лекарство растворяется очень быстро. Если состав не изменяет проницаемость или продолжительность желудочно-кишечного тракта, тогда могут применяться критерии класса I.
- Класс IV - низкая проницаемость, низкая растворимость
- Пример: Бифоназол
- Эти соединения имеют плохую биодоступность. Обычно они плохо всасываются слизистой оболочкой кишечника, и ожидается высокая вариабельность.
Определения
Препараты классифицируются в BCS на основе растворимости, проницаемости и растворения.
Границы класса растворимости основаны на максимальной дозе продукта с немедленным высвобождением. Лекарство считается хорошо растворимым, если самая высокая доза растворима в 250 мл или меньше водной среды в диапазоне pH от 1 до 7,5. Расчетный объем в 250 мл получен из типичных протоколов исследования биоэквивалентности, которые предписывают введение лекарственного препарата натощак добровольцам со стаканом воды.
Границы классов проницаемости косвенно основаны на степени абсорбции лекарственного вещества в организме человека и непосредственно на измерении скорости массопереноса через кишечную мембрану человека. В качестве альтернативы можно использовать нечеловеческие системы, способные прогнозировать абсорбцию лекарств у людей (например, методы культивирования in vitro). Лекарственное вещество считается высокопроницаемым, когда степень абсорбции у людей определяется как 90% или более введенной дозы на основании определения баланса массы или по сравнению с внутривенной дозой.
Для границ класса растворения продукт с немедленным высвобождением считается быстро растворяющимся, если не менее 85% указанного количества лекарственного вещества растворяется в течение 15 минут с использованием аппарата для растворения 1 Фармакопеи США при 100 об / мин или прибора 2 при 50 об / мин в объеме 900 об / мин. мл или меньше в следующих средах: 0,1 М HCl или имитирующая желудочная жидкость или буфер с pH 4,5 и буфер с pH 6,8 или симулированная кишечная жидкость.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б Мехта М (2016). Система классификации биофармацевтики (BCS): разработка, внедрение и рост. Вайли. ISBN 978-1-118-47661-1.
- ^ "Проект соглашения" (PDF). www.ema.europa.eu. 22 июня 2017 г.. Получено 2019-07-03.
дальнейшее чтение
- Folkers G, van de Waterbeemd H, Lennernäs H, Artursson P, Mannhold R, Kubinyi H (2003). Биодоступность лекарств: оценка растворимости, проницаемости, абсорбции и биодоступности (методы и принципы медицинской химии). Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN 3-527-30438-X.
- Амидон Г.Л., Леннернес Х., Шах В.П., Крисон-младший (март 1995 г.). «Теоретическая основа классификации биофармацевтических препаратов: корреляция растворения лекарственного препарата in vitro и биодоступности in vivo». Pharm. Res. 12 (3): 413–20. PMID 7617530.