Неконкурентоспособный антагонист - Uncompetitive antagonist

Неконкурентные антагонисты отличаются от неконкурентоспособный антагонисты в этом они требуют рецептор^{[нужна цитата ]} активация агонист прежде, чем они смогут связываться с отдельным аллостерическим сайт привязки. Этот тип антагонизма вызывает кинетический профиль в котором «одно и то же количество антагониста блокирует более высокие концентрации агониста лучше, чем более низкие концентрации агониста».^[1] Мемантин, используется при лечении Болезнь Альцгеймера, является неконкурентоспособным антагонистом Рецептор NMDA.^[2]

Рекомендации

1. Липтон С.А. (2004). «Неудачи и успехи антагонистов рецепторов NMDA: молекулярная основа для использования блокаторов открытых каналов, таких как мемантин, в лечении острых и хронических неврологических нарушений». NeuroRx. 1 (1): 101–10. Дои:10.1602 / Neurorx.1.1.101. ЧВК  534915. PMID  15717010.
2. Парсонс К.Г., Стёффлер А., Даниш В.; Stöffler; Даниш (2007). «Мемантин: антагонист рецепторов NMDA, улучшающий память за счет восстановления гомеостаза в глутаматергической системе - слишком малая активация - плохо, слишком много - еще хуже». Нейрофармакология. 53 (6): 699–723. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2007.07.013. PMID  17904591.