Плинабулин - Plinabulin

Плинабулин

Имена
Название ИЮПАК (3Z,6Z) -3-Бензилиден-6 - {[5- (2-метил-2-пропанил) -1ЧАС-имидазол-4-ил] метилен} -2,5-пиперазиндион
Идентификаторы
Количество CAS	714272-27-2 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	8125252
КЕГГ	D09655
PubChem CID	9949641
UNII	986FY7F8XR Y
ИнЧИ InChI = 1S / C19H20N4O2 / c1-19 (2,3) 16-13 (20-11-21-16) 10-15-18 (25) 22-14 (17 (24) 23-15) 9-12- 7-5-4-6-8-12 / h4-11H, 1-3H3, (H, 20,21) (H, 22,25) (H, 23,24) / b14-9-, 15-10 - Ключ: UNRCMCRRFYFGFX-TYPNBTCFSA-N InChI = 1 / C19H20N4O2 / c1-19 (2,3) 16-13 (20-11-21-16) 10-15-18 (25) 22-14 (17 (24) 23-15) 9-12- 7-5-4-6-8-12 / h4-11H, 1-3H3, (H, 20,21) (H, 22,25) (H, 23,24) / b14-9-, 15-10 - Ключ: UNRCMCRRFYFGFX-TYPNBTCFBU
Улыбки O = C3 / C (= C / c1nc [nH] c1C (C) (C) C) NC (= O) C (= C c2ccccc2) N3
Характеристики
Химическая формула	C19ЧАС20N4О2
Молярная масса	336.395 г · моль^−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Плинабулин (предварительное название БПИ-2358, ранее НПИ-2358) это малая молекула разрабатывается BeyondSpring Pharmaceuticals и находится в мировом Фаза 3 клинических испытаний за немелкоклеточный рак легкого.^[1] Плинабулин исследуется на предмет снижения нейтропения, вызванная химиотерапией^[2] и для противоракового действия в сочетании с ингибиторы иммунных контрольных точек^[3][4] И в KRAS-мутировавшие опухоли.^[5]

Плинабулин блокирует полимеризацию тубулин уникальным способом, приводящим к многофакторным эффектам, включая усиленный иммунно-онкологический ответ,^[6] активация Путь JNK^[7] и нарушение кровоснабжения опухоли.

Рекомендации

1. «Оценка доцетаксела + плинабулина по сравнению с доцетакселом + плацебо у пациентов с распространенным НМРЛ с хотя бы одним измеряемым поражением легких (ДУБЛИН-3)».
2. Heist, R.S .; Aren, O.R .; Mita, A.C .; Polikoff, J .; Баженова, Л .; Lloyd, G.K .; Mikrut, W .; Reich, W .; Spear, M.A .; Хуанг, Л. (2014), Рандомизированное исследование фазы 2 планабулина (NPI-2358) в сочетании с доцетакселом у пациентов с распространенным немелкостным раком легких (НМРЛ) (abstr 8054) | формат = требует | url = (помощь)
3. «Ниволумаб и плинабулин в лечении пациентов со стадией IIIB-IV, рецидивирующим или метастатическим немелкоклеточным раком легкого».
4. «Ниволумаб в комбинации с плинабулином у пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ)».
5. Lloyd, G.K .; Du, L .; Lee, G .; Dalsing-Hernandez, J .; Kotlarczyk, K .; Gonzalez, K .; Nawrocki, S .; Carew, J .; Хуанг, Л. (5–9 октября 2015 г.), Активность плинабулина в моделях опухолей с мутациями Kras (Филадельфия (Пенсильвания) AACR 2015 Аннотация № 184) | формат = требует | url = (помощь), Бостон, Массачусетс
6. Lloyd, G.K .; Muller, Ph .; Кашьяп, А .; Zippelius, A .; Хуанг, Л. (7–9 января 2016 г.), Плинабулин: данные об иммунно-опосредованном механизме действия (Филадельфия (Пенсильвания), AACR, 2016 г., Аннотация № A07) | формат = требует | url = (помощь), Сан-Диего, Калифорния
7. Singh, A.V .; Банди, М .; Raje, N .; Richardson, P .; Palladino, M.A .; Chauhan, D .; Андерсон, К. (2011). «Новый агент, разрушающий сосуды, плинабулин вызывает JNK-опосредованный апоптоз и ингибирует ангиогенез в клетках множественной миеломы». Кровь. 117 (21): 5692–5700. Дои:10.1182 / blood-2010-12-323857. ЧВК  3110026. PMID  21454451.