Перифозин - Perifosine

Перифозин
Скелетная формула перифозина
Модель заполнения пространства цвиттер-иона перифозина
Имена
Название ИЮПАК
1,1-диметилпиперидиний-4-ил октадецил фосфат
Другие имена
D 21266; KRX 0401
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
ECHA InfoCard100.217.789 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
Характеристики
C25ЧАС52NО4п
Молярная масса461.668 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Перифозин (также KRX-0401) является кандидатом в лекарство, разрабатываемым для лечения различных онкологических заболеваний.фосфолипид[1] структурно связанный с милтефозин. Он действует как Ингибитор Akt и Ингибитор PI3K Он был разработан компанией Keryx Biopharmaceuticals, которая получила лицензию от Æterna Zentaris Inc.[2]

В 2010 году перифозин достиг II фазы.[3] В одном исследовании фазы II метастатического рак толстой кишки перифозин удвоен время прогрессировать.[2]

Она имеет орфанный препарат статус в США для лечения множественной миеломы и нейробластома, а также для множественной миеломы в ЕС.[4]

В 2011 году он проходил III фазу испытаний на колоректальный рак,[5] и еще один для множественная миелома.[4][6] 2 апреля 2012 г. было объявлено, что перифозин не прошел клинические испытания фазы III для лечения рака толстой кишки.[7] Подробные результаты были опубликованы в июне 2012 года.[8] 11 марта 2013 г. компания Aeterna Zentaris объявила о прекращении фазы 3 клинических испытаний перифозина для лечения рецидивирующей и рефрактерной множественной миеломы.[9]

Рекомендации

  1. ^ Кондапака; и другие. (Ноябрь 2003 г.). «Перифозин, новый алкилфосфолипид, ингибирует активацию протеинкиназы B». Молекулярная терапия рака. Mol Cancer Ther. 2 (11): 1093–103. PMID  14617782.
  2. ^ а б Информационный бюллетень Smartoncology В архиве 2011-07-16 на Wayback Machine, Февраль 2010 г.
  3. ^ 7 июня 2010 г .: Презентация на ежегодном собрании Американского общества клинической онкологии данных фазы I о монотерапии перифозином в лечении рецидивирующих твердых опухолей у детей, включая пациентов с распространенными опухолями головного мозга и нейробластомой. также Фаза II испытания нового перорального ингибитора Akt перифозина при рецидивирующей и / или рефрактерной макроглобулинемии Вальденстрема (WM).
  4. ^ а б «Якульт платит Aeterna Zentaris 8,3 миллиона долларов за права Японии на лекарство от рака основной стадии». 9 марта 2011 г.
  5. ^ [1][мертвая ссылка ]
  6. ^ http://www.clinicaltrial.gov/ct2/show/NCT01002248
  7. ^ "Aeterna Zentaris восстанавливает права Северной Америки на ингибитор Akt от Keryx". Май 2012 г.
  8. ^ «Aeterna Zentaris: данные фазы 3 для перифозина при колоректальном раке, представленные на заседании ASCO». 4 июня 2012 г. Архивировано с оригинал 16 января 2013 г.. Получено 13 ноября 2012.
  9. ^ [2][мертвая ссылка ]