Норендоксифен - Norendoxifen

Норендоксифен

Клинические данные
Другие имена	N,N-Дидесметил-4-гидрокситамоксифен
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4-[(Z) -1- [4- (2-аминоэтокси) фенил] -2-фенилбут-1-енил] фенол
Количество CAS	1217237-98-3
PubChem CID	68037237
DrugBank	DBMET00963
ChemSpider	32817000
ЧЭМБЛ	ChEMBL2386284
Химические и физические данные
Формула	C24ЧАС25NО2
Молярная масса	359.469 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CCC (= C (c1ccc (cc1) O) c2ccc (cc2) OCCN) c3ccccc3
ИнЧИ InChI = 1S / C24H25NO2 / c1-2-23 (18-6-4-3-5-7-18) 24 (19-8-12-21 (26) 13-9-19) 20-10-14- 22 (15-11-20) 27-17-16-25 / ч 3-15,26H, 2,16-17,25H2,1H3 Ключ: YCQBLTPGQSYLHD-UHFFFAOYSA-N

Норендоксифен, также известный как N,N-дидесметил-4-гидрокситамоксифен, это нестероидный ингибитор ароматазы (AI) трифенилэтилен группа, которая никогда не продавалась.^[1] Это активный метаболит из селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) тамоксифен.^[1] В отличие от тамоксифена, норендоксифен не является SERM, и вместо этого было обнаружено, что он действует как мощный и селективный конкурентный ингибитор из ароматаза (K_я = 35 нМ).^[1] Препараты с двойной активностью SERM и AI, такие как 4'-гидроксиноэндоксифен, были разработаны из норендоксифена и могут иметь терапевтический потенциал в качестве антиэстрогены в лечении рецептор эстрогена -положительный рак молочной железы.^[2]

Смотрите также

• Афимоксифен (4-гидрокситамоксифен)
• Эндоксифен (N-десметил-4-гидрокситамоксифен)

Рекомендации

1. Лу В.Дж., Сюй Ц., Пей З., Мейхуб А.С., Кушман М, Флокхарт Д.А. (Май 2012 г.). «Метаболит тамоксифена норендоксифен является мощным и селективным ингибитором ароматазы (CYP19) и потенциальным ведущим соединением для новых терапевтических агентов». Исследования и лечение рака груди. 133 (1): 99–109. Дои:10.1007 / s10549-011-1699-4. PMID  21814747. S2CID  22096941.
2. Lv W, Лю Дж, Скаар TC, Флокхарт Д.А., Кушман М (Март 2015 г.). «Дизайн и синтез аналогов норендоксифена с двойной ингибирующей ароматазой и модулирующей активностью рецептора эстрогена». Журнал медицинской химии. 58 (6): 2623–48. Дои:10.1021 / jm501218e. ЧВК  4687028. PMID  25751283.