Целгосивир - Celgosivir

Целгосивир
Клинические данные
Другие имена	6-О-Бутаноилкастаноспермин; MDL-28574; MX-3253
Легальное положение
Легальное положение	Следственный;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК [(1S,6S,7S,8р, 8ар) -1,7,8-Тригидрокси-1,2,3,5,6,7,8,8а-октагидроиндолизин-6-ил] бутаноат;
Количество CAS	121104-96-9;
PubChem CID	60734; 3033824;
ChemSpider	54737;
UNII	895VG117HN;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID70153153 ;
Химические и физические данные
Формула	C12ЧАС21NО5
Молярная масса	259.302 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CCC (= O) O [C @ H] 1CN2CC [C @@ H] ([C @@ H] 2 [C @ H] ([C @@ H] 1O) O) O;
	ИнЧИ InChI = 1S / C12H21NO5 / c1-2-3-9 (15) 18-8-6-13-5-4-7 (14) 10 (13) 12 (17) 11 (8) 16 / h7-8, 10-12,14,16-17H, 2-6H2,1H3 / t7-, 8-, 10 +, 11 +, 12 + / m0 / s1; Ключ: HTJGLYIJVSDQAE-VWNXEWBOSA-N;

Целгосивир, разрабатывается Migenix для лечения вирус гепатита С (ВГС) инфекция орального пролекарство натурального продукта кастаноспермин что тормозит альфа-глюкозидаза I, фермент, который играет решающую роль в созревании вируса, инициируя процессинг N-связанного олигосахариды вирусной оболочки гликопротеины. Целгосивир хорошо всасывается in vitro и in vivo, и быстро превращается в кастаноспермин. У Целгосивира есть роман механизм действия (предотвращение гликозилирования вирусных белков хозяином) и демонстрирует широкую противовирусную активность in vitro.^[1]

Клинические испытания

Целгосивир неэффективен в качестве монотерапии для лечения ВГС, но продемонстрировал синергетический эффект в сочетании с пегилированный интерферон альфа-2b плюс рибавирин, и то и другое in vitro и в фазе II клинических испытаний, которые длятся до 1 года у пациентов с хронической инфекцией ВГС. Целгосивир может оказаться ценным компонентом комбинированной терапии и может помочь предотвратить появление лекарственной устойчивости. Для подтверждения безопасности целгосивира для человека необходимы долгосрочные исследования токсичности.^[1]

Хотя в целом целгосивир безопасен и хорошо переносится, он, по-видимому, не снижает вирусную нагрузку или повышенную температуру у пациентов с лихорадка денге.^[2]

использованная литература

^ ^а ^б Durantel D (август 2009 г.). «Целгосивир, ингибитор альфа-глюкозидазы I для потенциального лечения инфекции HCV». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 10 (8): 860–70. PMID 19649930.
^ Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S и др. (Август 2014 г.). «Эффективность и безопасность целгосивира у пациентов с лихорадкой денге (CELADEN): рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание, доказывающее правильность концепции, фаза 1b». Ланцет. Инфекционные заболевания. 14 (8): 706–715. Дои:10.1016 / S1473-3099 (14) 70730-3. PMID 24877997.

внешние ссылки

КЕГГ-ПРЕПАРАТ: Целгосивир гидрохлорид

[Durantel-1] а ^б Durantel D (август 2009 г.). «Целгосивир, ингибитор альфа-глюкозидазы I для потенциального лечения инфекции HCV». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 10 (8): 860–70. PMID 19649930.

[2] Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S и др. (Август 2014 г.). «Эффективность и безопасность целгосивира у пациентов с лихорадкой денге (CELADEN): рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание, доказывающее правильность концепции, фаза 1b». Ланцет. Инфекционные заболевания. 14 (8): 706–715. Дои:10.1016 / S1473-3099 (14) 70730-3. PMID 24877997.

[1]

[2]